Name: Cinacalcet (AMG-073) HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1260
Rating: 5 (6 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre CaSR Inhibiteurs	NPS-2143 Evocalcet

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	393.87	Formule	C₂₂H₂₂F₃N.HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	364782-34-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Mimpara, Sensipar,AMG-073			Smiles	CC(C1=CC=CC2=CC=CC=C21)NCCCC3=CC(=CC=C3)C(F)(F)F.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 79 mg/mL (200.57 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (76.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CaSR 2.8 μM(EC50)
In vitro	AMG-073 représente une nouvelle classe de composés pour le traitement de l'hyperparathyroïdie, connus sous le nom de calcimimétiques, qui réduisent la synthèse et la sécrétion de l'hormone parathyroïdienne (PTH) en augmentant la sensibilité du récepteur de détection du calcium (CaR) parathyroïdien au calcium extracellulaire. L'AMG-073 présente des avantages potentiels en tant que thérapie pour l'hyperparathyroïdie secondaire car il mime les effets du calcium extracellulaire pour supprimer la sécrétion de PTH, même en présence d'hyperphosphatémie, sans le risque de provoquer une hypercalcémie et/ou une hyperphosphatémie. L'AMG-073 produit une augmentation concentration-dépendante du calcium cytoplasmique dans les cellules rénales embryonnaires humaines exprimant le CaSR. Dans les cellules parathyroïdiennes bovines et un tampon contenant du calcium 0,5 mM, l'AMG-073 (3 nM – 1 µM) produit une diminution concentration-dépendante des niveaux de PTH avec une IC50 de 27 nM.
In vivo	L'AMG-073 administré oralement à des rats normaux à des doses de 1, 3, 10 et 30 mg/kg dans 20 % de sulfobutyl éther β-cyclodextrine sodique produit une réduction significative et dose-dépendante des niveaux de PTH pendant 1 à 4 heures après l'administration. À 8 heures, les doses de 10 et 30 mg/kg d'AMG-073 produisent des réductions significatives des niveaux de PTH par rapport aux contrôles qui disparaissent à 24 heures. Des réductions significatives et dose-dépendante des niveaux de calcium sérique sont observées à 4, 8 et 24 heures après administration orale d'AMG-073 3, 10 et 30 mg/kg, respectivement. Une réduction transitoire des niveaux de phosphore sérique est observée uniquement avec la dose la plus élevée d'AMG-073. De plus, des niveaux accrus de calcitonine, parallèles à la suppression de la PTH, sont observés avec l'AMG-073 40 mg/kg chez les rats. Comme chez les rats normaux, une réduction rapide et dose-dépendante des niveaux de PTH et de calcium est observée chez 5 des 6 rats néphrectomisés après administration orale d'AMG-073. De plus, l'AMG-073 oral à 5 et 10 mg/kg pendant 4 semaines réduit significativement le poids des parathyroïdes par rapport aux contrôles.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12753275/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16368445/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05926570	Completed	Drug Effect	Tanta University	August 5 2023	Phase 4
NCT03123406	Completed	Hyperparathyroidism; Secondary Renal	Kyowa Kirin China Pharmaceutical Co. Ltd.\|Kyowa Kirin Co. Ltd.	April 19 2017	Phase 4
NCT02341417	Completed	Secondary Hyperparathyroidism Chronic Kidney Disease	Amgen	June 10 2015	Phase 3
NCT01748812	Terminated	Osteomalacia	National Institute of Dental and Craniofacial Research (NIDCR)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	November 16 2012	Phase 1
NCT01439867	Terminated	Chronic Kidney Disease\|Hyperparathyroidism Secondary	Amgen	June 22 2012	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cinacalcet (AMG-073) HCl CaSR activator

Structure chimique

Poids moléculaire: 393.87