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Sigma Receptor

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Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR
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S0106 BD-1047 dihydrobromide BD-1047 dihydrobromide (HBr) est un antagoniste fonctionnel sélectif du sigma-1 (σ1) receptor, et montre une activité antipsychotique dans des modèles animaux prédictifs de l'efficacité dans la schizophrénie.
Brain Res, 2024, 1838:149011
Authorea Preprints, 2023,
Neuropharmacology, 2021, 196:108360
S6950 PRE-084 hydrochloride Le PRE-084 hydrochloride (HCl) est un agoniste puissant et sélectif du récepteur sigma-1 (σ1, S1R) avec une CI50 de 44 nM dans le test du récepteur sigma.
Free Radic Biol Med, 2025, 226:96-108
E7191 Ditolylguanidine Le Ditolylguanidine (1,3-di-o-tolylguanidine) est un agoniste non sélectif du Sigma Receptor (récepteur σ) avec des valeurs de Ki d'affinité élevée de 69 nM et 21 nM pour les récepteurs σ1 et σ2, respectivement. Il inhibe efficacement la croissance des cellules de cancer du poumon à petites cellules et peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon.
HIV Med, 2025, 26(2):285-294
S6754 S1RA Le S1RA (E-52862) est un antagoniste sélectif du sigma-1 receptor (σ1R) avec une affinité de liaison rapportée de Ki = 17,0 ± 7,0 nM pour le récepteur σ1 humain, sélectif par rapport au sigma-2 receptor et à un panel de 170 autres récepteurs, enzymes, transporteurs et canaux ioniques.
Int Immunopharmacol, 2024, 128:111524
S6756 Siramesine HCl La Siramesine (Lu 28-179) est un agoniste du sigma receptor, sélectif pour le sous-type σ2 avec des valeurs de CI50 de 0,12 nM et 17 nM pour les récepteurs σ2 et σ1 respectivement.
J Transl Med, 2025, 23(1):780
S6981 Glycerol phenylbutyrate Glycerol phenylbutyrate (GT4P, HPN-100M, Ravicti) est un agent fixateur d'azote et agit comme un ligand du récepteur sigma-2 (σ2) avec un pKi de 8,02. Ce composé est un promédicament dans lequel le phénylbutyrate (PBA) est libéré de la structure du glycérol par les lipases du tractus gastro-intestinal.
S0295 Anavex 2-73 HCl Anavex 2-73 (Blarcamesine, AVex-73, AE-37), un dérivé d'aminotétrahydrofurane, est un agoniste mixte des récepteurs muscariniques et sigma-1/σ1 avec une IC50 de 0,86 μM.
S0869 Carbetapentane Le Carbetapentane (Pentoxyverine, CB) est un agoniste antitussif, anticonvulsivant et non sélectif du sigma-1 (σ1).
S6561 4-IBP Le 4-IBP est un agoniste sélectif du récepteur σ1 avec une affinité élevée pour le récepteur σ1 (Ki = 1,7 nM) et une affinité modérée pour le récepteur σ2 (Ki = 25,2 nM).
E0388 WQ 1 WQ 1 est un antagoniste de haute affinité et sélectif du σ1 receptor avec des valeurs de pKi de 10,85, 6,53 et 5,80 au niveau des récepteurs σ1, σ2 et du transporteur de dopamine (DAT), affichant un rapport de sélectivité σ1/σ2 de 20893.