| S6414 |
Apilimod (STA-5326)
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Apilimod est un inhibiteur puissant et disponible par voie orale des cytokines interleukine-12 (IL-12) et interleukine-23 (IL-23) avec le potentiel de traiter certaines maladies auto-immunes et inflammatoires. Apilimod (STA-5326) inhibe l'IL-12 avec une IC50 de 1 nM, 1 nM et 2 nM, respectivement dans les PBMC humains stimulés par l'IFN-γ/SAC, les monocytes humains et les PBMC de souris. Apilimod (STA-5326) est également une petite molécule perméable aux cellules qui inhibe spécifiquement PIKfyve avec une IC50 de 14 nM.
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Nat Commun, 2025, 16(1):8123
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Nat Commun, 2025, 16(1):6397
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J Cell Biol, 2025, 224(6)e202408158
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| S1219 |
YM201636
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YM201636 est un inhibiteur sélectif de PIKfyve avec une IC50 de 33 nM, moins puissant envers p110α et insensible à Fabl (orthologue de levure). Ce composé supprime la croissance du cancer du foie via l'induction de l'autophagy.
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Mol Biol Cell, 2024, 35(5):ar70
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Nat Commun, 2022, 13(1):2136
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Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
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| S6912 |
Vacuolin-1
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Vacuolin-1 est un inhibiteur puissant et perméable aux cellules qui bloque l'exocytose Ca(2+)-dépendante des lysosomes et empêche la libération du contenu lysosomal sans affecter le processus de rescellement. Ce composé est également un inhibiteur puissant et sélectif de PIKfyve, et inhibe l'autophagy en altérant la maturation lysosomale via l'inhibition de PIKfyve.
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Autophagy, 2025, 1-15.
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Virulence, 2024, 15(1):2350893
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Nat Commun, 2023, 14(1):3997
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| E2933 |
MOMIPP
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Le MOMIPP, un inducteur de la macropinocytose, est un inhibiteur de PIKfyve. Ce composé pénètre facilement la barrière hémato-encéphalique et est modérément efficace pour supprimer la progression des xénogreffes de glioblastome intracérébral.
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| S0785 |
Apilimod mesylate
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Apilimod mesylate est un inhibiteur puissant et disponible par voie orale des cytokines interleukin-12 (IL-12) et interleukin-23 (IL-23) avec le potentiel de traiter certaines maladies auto-immunes et inflammatoires. Ce composé inhibe l'IL-12 avec une IC50 de 1 nM, 1 nM et 2 nM, respectivement dans les PBMC humains, les monocytes humains et les PBMC de souris stimulés par l'IFN-γ/SAC. C'est aussi une petite molécule perméable aux cellules qui inhibe spécifiquement PIKfyve avec une IC50 de 14 nM.
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bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543
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Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412
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Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605
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