IRE1

Autre ER stress & UPR Inhibiteurs

PERK PDI PKR ATF-6 ER stress
N° de cat. Nom du produit Informations Citations dutilisation du produit Validations de produit
S9797 IXA4 IXA4, een zeer selectieve, niet-toxische IRE1/XBP1s activator, activeert IRE1/XBP1s signalering zonder de unfolded protein response (UPR) of andere stress-responsieve signaleringsroutes globaal te activeren, en vermindert de secretie van amyloïde precursorproteïne (APP) door IRE1 activering, waardoor APP-geassocieerde mitochondriale disfunctie wordt voorkomen.
Cell Regen, 2025, 14(1):18
bioRxiv, 2025, 2025.09.07.674755
EMBO J, 2023, e113118.
E2652 Kira8 Kira8 (Ire-1-remmer, AMG-18) is een mono-selectieve IRE1α-remmer die de RNase-activiteit van IRE1α allosterisch dempt met een IC50 van 5,9 nM.
Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583
Stem Cell Reports, 2024, S2213-6711(24)00006-7
bioRxiv, 2023, 2023.06.07.544081
S7272 4μ8C 4μ8C (IRE1 Inhibitor III) is een krachtige en selectieve IRE1 Rnase-remmer met een IC50 van 76 nM.
J Integr Plant Biol, 2025, 67(9):2388-2400.
J Integr Plant Biol, 2025, 10.1111/jipb.13963
Cancer Lett, 2025, 633:217993
Verified customer review of 4μ8C
S7771 STF-083010 STF-083010 is een specifieke IRE1 endonuclease-remmer die de kinaseactiviteit niet beïnvloedt.
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38
Cell Stress Chaperones, 2025, S1355-8145(25)00010-0
Cell Death Dis, 2024, 15(8):587
Verified customer review of STF-083010
S8658 kira6 kira6 is een potente type II IRE1α kinase remmer met een IC50 van 0,6 μM. Het remt dosisafhankelijk IRE1α(WT) kinase activiteit, XBP1 RNA klieving, Ins2 RNA klieving en oligomerisatie.
J Transl Med, 2025, 23(1):860
Sci Adv, 2025, 11(8):eadu3011
J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874
S8286 MKC-3946 MKC3946 is een potente en oplosbare IRE1α endoribonuclease domein remmer die een bescheiden groeiremming teweegbracht in multiple myeloom cel lijnen, zonder toxiciteit in normale mononucleaire cellen.
PLoS One, 2024, 19(6):e0304914
Nat Commun, 2023, 14(1):2132
Int J Biol Sci, 2022, 18(3):1053-1064
S8875 MKC8866 MKC8866 (IRE1-IN-8866), een salicylaldehyde-analoog, is een specifieke IRE1α RNase-remmer met een IC50 van 0,29 μM voor menselijke IRE1α in vitro.
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):217
EMBO Rep, 2024, 25(4):1792-1813
EMBO Rep, 2022, e51679
S6623 APY29 APY29 is een type I kinase remmer van IRE1α die bindt aan de ATP-bindingsplaats op IRE1α en de autofosforylatie ervan remt (IC50 = 280 nM) en de RNase-functie ervan verbetert (EC50 = 460 nM).
Exp Mol Med, 2022, 54(11):1927-1939
S6495 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde is een broombenzaldehyde-derivaat dat deelneemt aan de synthese van (±)-norannuradhapurine. Deze verbinding is een IRE-1α-remmer met een IC50 van 0,08 μM.
S7781 Sunitinib (SU-11248) Sunitinib is een multi-targeted RTK-remmer die zich richt op VEGFR2 (Flk-1) en PDGFRβ met IC50 van 80 nM en 2 nM, en remt ook c-Kit. Sunitinib is ook een dosisafhankelijke remmer van de autofosforyleringsactiviteit van IRE1α. Sunitinib induceert autophagy en apoptosis.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Mol Cancer, 2025, 24(1):179
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290
Verified customer review of Sunitinib (SU-11248)