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S7498 DDR1-IN-1 DDR1-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de la tyrosine kinase du récepteur discoidin domain receptor 1 (DDR1) avec une IC50 de 105 nM, environ 3 fois plus sélectif que DDR2.
Cell Genom, 2024, 4(2):100487
Biomater Sci, 2022, 10.1039/d2bm00543c
EMBO Mol Med, 2021, e11814
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E1825 7rh 7rh (DDR1-IN-2) est un puissant inhibiteur du récepteur du domaine discoïdine 1 (DDR1) avec une CI50 de 13,1 nM. Il inhibe également DDR2 moins efficacement avec une CI50 de 203 nM. Il présente également des effets antitumoraux dans les cellules de carcinome nasopharyngé.
S6817 VU6015929 VU6015929 est un inhibiteur sélectif de Discoidin Domain Receptor 1/2 (DDR1/2) avec une IC50 de 4,67 nM et 7,39 nM pour DDR1 et DDR2, respectivement. Ce composé inhibe puissamment la production de collagène-IV.
S7014 Merestinib (LY2801653) Merestinib (LY2801653) est un inhibiteur de type II, compétitif à l'ATP, à dissociation lente de la tyrosine kinase Met (c-Met) avec une constante de dissociation (Ki) de 2 nM, un temps de résidence pharmacodynamique (Koff) de 0,00132 min(-1) et un t1/2 de 525 min. Ce composé inhibe également MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 et DDR2 avec des IC50 de respectivement 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM et 7 nM.
Mol Oncol, 2025, 19(8):2366-2387
NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):65
Cancers (Basel), 2024, 16(12)2253
E0621 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 Le FGFR1/DDR2 inhibitor 1 est un inhibiteur du récepteur 1 du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR1) et du récepteur 2 à domaine discoïde (DDR2).