In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Clear solution
5%0.5MNAOH
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.3mg/ml
(1.03mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified 0.5MNAOH stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monoidrato, un bifosfonato contenente azoto, è un potente inibitore degli osteoclasti che induce l'apoptosi negli osteoclasti inibendo gli enzimi della via del mevalonato e prevenendo l'isoprenilazione di piccole proteine leganti il GTP come Ras e Rho.
Target
Ras
Rho
In vitro
Zoledronic acid inibisce indirettamente la maturazione degli osteoclasti aumentando la secrezione della proteina OPG e diminuendo l'espressione transmembrana di RANKL negli osteoblasti umani. Il trattamento di cellule primarie umane simili a OB con il potente BP contenente azoto, Zoledronic acid (ZOL), ha portato a una down-regulation dell'espressione della proteina RANKL associata alla membrana. Oltre agli effetti diretti sulle cellule della linea osteoclastica, Zoledronic acid può inibire il riassorbimento osseo riducendo l'espressione transmembrana di RANKL e aumentando la secrezione di OPG nelle cellule simili a osteoclasti (OB). Zoledronic acid induce l'inibizione della crescita (IC50:10–50 μM) e la morte apoptotica delle cellule di cancro pancreatico umano. L'effetto pro-apoptotico è stato correlato alla scissione/attivazione della caspasi-9 e della poli(ADP)-ribosio polimerasi, ma non della caspasi-3. Interferisce con le vie di crescita e sopravvivenza a valle di p21ras. Zoledronic acid è anche un potente inibitore dell'angiogenesi. In vitro, Zoledronic acid inibisce la proliferazione delle cellule endoteliali umane stimolate con siero fetale bovino, fattore di crescita basico dei fibroblasti (bFGF) e fattore di crescita dell'endotelio vascolare (valori IC50 di 4.1, 4.2 e 6.9 μM, rispettivamente), e modula l'adesione e la migrazione delle cellule endoteliali. In anelli aortici coltivati e nel saggio della membrana corioallantoica dell'uovo di pollo, Zoledronic acid riduce la germinazione dei vasi. ZOL ha anche esercitato un effetto bifasico, dipendente dalla concentrazione, sull'adesione e la migrazione delle HUVEC in vitro. Concentrazioni di ZOL di 1 e 3 μM hanno aumentato l'adesione cellulare ma l'hanno inibita a 30 e 100 μM. Analogamente, la migrazione cellulare è stata stimolata da 0.3 a 10 μM di ZOL, mentre 30 μM l'hanno completamente inibita. Questi risultati suggeriscono che ZOL potrebbe interferire con la funzione citoscheletrica nelle cellule endoteliali.
In vivo
Zoledronic acid influisce sulla metastasi del cancro al seno agli organi viscerali così come alle ossa. Quando somministrato sistemicamente ai topi, Zoledronic acid inibisce potentemente l'angiogenesi indotta da impianti sottocutanei impregnati di bFGF [ED50, 3 μg/kg (7.5 nmol/kg) s.c.]. Nei topi trapiantati con cellule di osteosarcoma (OS), la somministrazione di ZOL ha prevenuto l'osteolisi e ha ridotto significativamente la quantità di formazione ossea indotta da OS, pur non avendo alcun effetto sul carico tumorale nel sito primario. ZOL non è riuscito a ridurre la metastasi polmonare e in alcuni casi è stato associato a lesioni metastatiche più grandi e più numerose.
'BxPC-3 and CFPAC-1 are adherent human pancreatic adenocarcinoma cell lines that were grown in RPMI 1640 and Iscove's modified Dulbecco's media, respectively. PANC-1 is a human epithelioid pancreas carcinoma cell line that was grown in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM). All media were supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum, 2 mM L-glutamine, 100 μg/ml streptomycin and 100 U/ml penicillin. All PC cell lines were cultured at a constant temperature of 37°C in a humidified atmosphere of 5% carbon dioxide (CO2). The neutralised sodium salt of ZOL was dissolved in sterile ddH2O and used at a final concentration in a range of 1-100 μM. Analysis of cell proliferation was performed on PC cells in the presence of increasing concentrations of ZOL by the MTT assay. Briefly, PC cells (3 × 104/well) were seeded in 96-well plates in serum-containing media and allowed to attach for 24 h. The medium was then removed and replaced with new medium containing ZOL at different concentrations. Cells were incubated under these conditions for a time course spanning 72 h. Then cells were incubated with 10 μl well−1 of thiazolyl blue (MTT, 5 mg/ml) for 1 h at 37°C. After incubation, 100 μl of 0.04 N HCl in isopropanol was added into each well and the absorbance was measured at a wavelength of 620 nm in a microplate reader.
Sellecks Zoledronic acid monohydrate È stato citato da 12 Pubblicazioni
Targeting of colorectal cancer organoids with zoledronic acid conjugated to the anti-EGFR antibody cetuximab
[ J Immunother Cancer, 2022, 10(12)e005660]
Establishment of a 3D model of tumor-driven angiogenesis to study the effects of anti-angiogenic drugs on pericyte recruitment
[ Biomater Sci, 2021, 10.1039/d0bm02107e]
The BTLA and PD-1 signaling pathways independently regulate the proliferation and cytotoxicity of human peripheral blood γδ T cells
[ Immun Inflamm Dis, 2020, 10.1002/iid3.390]
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