ZM 323881 HCl

N. catalogoS2896 Lotto:S289601

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Dati tecnici

Formula

C22H18FN3O2.HCl
Peso molecolare 411.86 Numero CAS 193000-39-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (24.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione ZM 323881 è un potente e selettivo inibitore di VEGFR2 con IC50 <2 nM, quasi nessuna attività su VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR ed ErbB2.
Target
VEGFR2
<2 nM
In vitro ZM323881 inibisce la proliferazione delle cellule HUVEC indotta da VEGF-A, EGF e bFEF con IC50 di 8 nM, 1,9 μM e 1,6 μM, rispettivamente. ZM323881 (10 nM) abolisce gli aumenti della permeabilità vascolare mediati da VEGF-A nei microvasi mesenterici perfusi nel leopardo maschio. ZM323881 (10 nM) blocca l'aumento dell'intensità della banda VEGF-R2 nel polmone delle rane leopardo maschio. ZM323881 (1 μM) blocca l'attivazione della chinasi regolata extracellulare, p38, Akt e della sintasi endoteliale di ossido nitrico (eNOS) da parte del VEGF, ma non ha inibito l'attivazione di p38 da parte del ligando specifico di VEGFR-1, il fattore di crescita placentare (PIGF) nelle cellule endoteliali aortiche umane (HAECs). ZM323881 (1 μM) perturba anche l'estensione della membrana, la migrazione cellulare e la formazione di tubuli indotte dal VEGF da parte delle HAECs. ZM323881 (1 μM) inverte la fosforilazione stimolata dal VEGF di CrkII e della sua proteina legante Src omologia 2 (SH2) p130Cas, che sono note per svolgere un ruolo fondamentale nella regolazione della migrazione delle cellule endoteliali. ZM323881 (10 nM) blocca completamente l'attività del promotore VEGF indotta dal VEGF nelle cellule SCC-9. ZM323881 (10 nM) blocca l'accumulo di proteina Hif-1α stimolato dal VEGF nelle cellule SCC-9. ZM323881 (10 nM) blocca l'attivazione di Rac1 indotta dal VEGF a 30 minuti nelle HUVEC. ZM323881 (10 nM) previene la fosforilazione della tirosina di Vav2 in risposta al VEGF nelle HUVEC. ZM323881 (< 1 μM) inibisce la proliferazione delle cellule staminali neurali stimolata dal VEGF in modo dose-dipendente. ZM323881 (< 1 μM) inibisce la proliferazione delle cellule staminali neurali in modo dose-dipendente anche quando non viene aggiunto VEGF esogeno.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12483548/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14626450/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16499871/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17686471/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17211450/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(A) Fluorescence microscopic analysis of Hoechst 33342 staining of NCIH460 and NCI-H460/MX20 cells. Cells were treated as described in ‘2. Materials and Methods’. Scale bar, 10 μm. (B) Effects of ZM323881 on intracellular accumulation of [3H]-mitoxantrone in NCI-H460 and NCI-H460/MX20 cells. (C) Efflux of [3H]-mitoxantrone in the absence and presence of inhibitors in NCI-H460 cells. (D) Efflux of [3H]-mitoxantrone in the absence and presence of inhibitors in NCI-H460/MX20 cells.

Dati da [ , , Biochem Pharmacol, 2017, 132:29-37 ]

The effect of ZM323881 at 10 μM on the subcellular localization of BCRP in NCI-H460/MX20 cells. Scale bar, 10 μm, DAPI (blue) counterstains the nuclei. Effects of ZM323881 and mitoxantrone (0–40 μM) on the BCRP ATPase activities. Concentrations of ZM323881 and mitoxantrone are plotted at (D) linear or (E) log scale.

Dati da [ , , Biochem Pharmacol, 2017, 132:29-37 ]

Sellecks ZM 323881 HCl È stato citato da 21 Pubblicazioni

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Endothelial-Pericyte Interactions Regulate Angiogenesis Via VEGFR2 Signaling During Retinal Development and Disease [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(12):45] PubMed: 40970668
The Antioxidant TEMPOL Protects Human Hematopoietic Stem Cells From Culture-Mediated Loss of Functions [ Stem Cells Transl Med, 2023, szad049] PubMed: 37616262
The Antioxidant TEMPOL Protects Human Hematopoietic Stem Cells From Culture-Mediated Loss of Functions [ Stem Cells Transl Med, 2023, 12(10):676-688] PubMed: 37616262
Phosphate-induced activation of VEGFR2 leads to caspase-9-mediated apoptosis of hypertrophic chondrocytes [ iScience, 2023, 26(9):107548] PubMed: 37636062
Histamine promotes angiogenesis through a histamine H1 receptor-PKC-VEGF-mediated pathway in human endothelial cells [ J Pharmacol Sci, 2023, 151(4):177-186] PubMed: 36925216
Bone marrow-independent adventitial macrophage progenitor cells contribute to angiogenesis [ Cell Death Dis, 2022, 13(3):220] PubMed: 35264563
Intrinsic epigenetic control of angiogenesis in induced pluripotent stem cell-derived endothelium regulates vascular regeneration [ NPJ Regen Med, 2022, 7(1):28] PubMed: 35551465
Vascular endothelial growth factor-A/vascular endothelial growth factor2 signaling in spinal neurons contributes to bone cancer pain [ Mol Pain, 2022, 18:17448069221075891] PubMed: 35083936
Contribution of Adventitia-Derived Stem and Progenitor Cells to New Vessel Formation in Tumors [ Cells, 2021, 10(7)1719] PubMed: 34359889

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