ZL0420

N. catalogoS8763 Lotto:S876301

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Dati tecnici

Formula

C16H16N4O2
Peso molecolare 296.32 Numero CAS 2229039-45-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (199.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione ZL0420 è un inibitore potente e selettivo di BRD4 con valori di IC50 di 27 nM contro BRD4 BD1 e 32 nM contro BRD4 BD2 rispettivamente e una buona selettività rispetto all'omologo BRD2 correlato.
Target
BRD4 BD1
(Cell-free assay)		 BRD4 BD2
(Cell-free assay)
27 nM 32 nM
In vitro

ZL0420 ha una clearance relativamente alta e basse esposizioni con una biodisponibilità orale non favorevole in vivo. La somministrazione endovenosa di questo composto produce un'eccellente esposizione al farmaco (alto valore AUC) e un'emivita moderata.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Male C57BL6/J mice (12 weeks old)

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29649741/

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