Ziritaxestat (GLPG1690)

N. catalogoS8895 Lotto:S889501

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Dati tecnici

Formula

C30H33FN8O2S

Peso molecolare 588.70 Numero CAS 1628260-79-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (169.86 mM)
Ethanol 4 mg/mL (6.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

7.000mg/ml (11.89mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 140 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Ziritaxestat (GLPG1690) è un inibitore selettivo dell'autotassina con un IC50 di 131 nM e un Ki di 15 nM.
Target
Autotaxin
15 nM(Ki)
In vivo

Ziritaxestat (GLPG1690) diminuisce i livelli di LPA in modo sostenibile, nel plasma di topo, a partire da una dose di 3 mg/kg. Dimostra un'attività significativa nel modello di fibrosi indotta da BLM nel topo a dosi di 10 e 30 mg/kg due volte al giorno.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]

  • Modelli animali

    Female C57BL/6Rj mice, 4-5 weeks old

  • Dosaggi

    3, 10, or 30 mg/kg

  • Somministrazione

    oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28414242/

Sellecks Ziritaxestat (GLPG1690) È stato citato da 1 Pubblicazione

BMSC-Derived Small Extracellular Vesicles Induce Cartilage Reconstruction of Temporomandibular Joint Osteoarthritis via Autotaxin-YAP Signaling Axis [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:656153] PubMed: 33869221

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