Dati tecnici
| Formula | C10H13N5O4 |
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| Peso molecolare | 267.24 | Numero CAS | 30516-87-1 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 53 mg/mL (198.32 mM) | ||||
| Water | 53 mg/mL (198.32 mM) | ||||||
| Ethanol | 18 mg/mL (67.35 mM) | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Zidovudine (ZDV, Azidotimidina, NSC 602670) è un analogo nucleosidico inibitore della reverse transcriptase, usato per trattare l'HIV. Questo composto potrebbe diminuire l'efficienza di HDR e diminuire gli eventi di knock-in genomico sequenza-specifici mediati da CRISPR, aumentando al contempo l'efficienza di knock-out. | |
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| Target |
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| In vitro | Il pretrattamento con Zidovudine ha una potente attività anti-HIV-1 nelle cellule T e monocitiche di nuova infezione, ma non nelle cellule cronicamente infette. L'inibizione della trascrittasi inversa da parte di questo composto diminuisce modestamente i livelli dell'antigene p24, diminuisce il gag dell'HIV-1 di 19 volte e inibisce la rilevazione del DNA 2-LTR dell'HIV-1. Questo composto e i dideossinucleosidi esauriscono i livelli di DNA mitocondriale di tipo selvatico e aumentano i livelli di DNA mitocondriale deleto nei fibroblasti della sindrome di Kearns-Sayre in coltura. Questa sostanza chimica (AZT, 0,1-50 mM) ha un effetto soppressivo dipendente dalla concentrazione sulla crescita delle colonie derivate dall'unità formante colonie di granulociti-monociti (CFU-GM). L'esposizione a questo composto induce anche un effetto soppressivo dipendente dalla concentrazione (35-90%) sull'espressione del gene del recettore alfa del GM-CSF (GM-CSFR alpha). Causa una diminuzione molto minore (15-22%) del livello di messaggio del recettore alfa dell'IL-3 (IL-3R alpha) e ha un effetto insignificante sui livelli di messaggio della gliceraldeide 3-fosfato deidrogenasi (GAPDH) e c-myc. Questa sostanza chimica provoca un'inibizione concentrazione-dipendente dei livelli di mRNA dei recettori dell'Epo e di c-fos, mentre il livello di mRNA di c-myc rimane inalterato. Inibisce anche l'attività della proteina chinasi C (PKC) in modo concentrazione- e tempo-dipendente, causando un'inibizione del 50% a 10 mM entro 3 ore. La down-regulation dei recettori dell'Epo e dell'espressione di c-fos indotta da questo composto, accoppiata all'inibizione della trasduzione del segnale mediata dal recettore dell'Epo attraverso la PKC, sono fattori contributivi significativi alla tossicità eritroide indotta dall'AZT. Questo composto potrebbe diminuire l'efficienza di HDR. Diminuisce gli eventi di knock-in genomico sequenza-specifici mediati da CRISPR, aumentando al contempo l'efficienza di knock-out. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Zidovudine È stato citato da 23 Pubblicazioni
| Condensin-mediated restriction of retrotransposable elements facilitates brain development in Drosophila melanogaster [ Nat Commun, 2024, 15(1):2716] | PubMed: 38548759 |
| Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] | PubMed: 39472584 |
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Inflammasome activation aggravates choroidal neovascularization [ Angiogenesis, 2024, 10.1007/s10456-024-09949-1] | PubMed: 39316206 |
| Condensin-mediated restriction of retrotransposable elements facilitates brain development in Drosophila melanogaster. [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.22.576652] | PubMed: none |
| Kamuvudine-9 Protects Retinal Structure and Function in a Novel Model of Experimental Rhegmatogenous Retinal Detachment [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(5):3] | PubMed: 37129905 |
| Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] | PubMed: 35320348 |
| Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] | PubMed: 35019724 |
| The antiretroviral agents azidothymidine, stavudine, and didanosine have the identical mutational fingerprint in the rpoB region of Escherichia coli [ Environ Mol Mutagen, 2022, 3(7):329-335.] | PubMed: 36066544 |
| A synthetic resveratrol analog termed Q205 reactivates latent HIV-1 through activation of P-TEFb [ Biochem Pharmacol, 2021, 197:114901] | PubMed: 34971588 |
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