Z-VAD-FMK

Z-VAD-FMK (10 μM) inibisce l'apoptosi nelle cellule THP.1. Questo composto (10 μM) inibisce l'attivazione dell'attività proteasica PARP nei lisati di cellule THP.1 di controllo. Esso (10 μM) inibisce la processazione della CPP32 in cellule THP.1 e Jurkat intatte. [1] Questo cotrattamento chimico (50 μM) abolisce la morfologia apoptotica delle cellule HL60 trattate con camptotecina. Esso (50 μM) blocca la frammentazione del DNA indotta da camptotecina nelle cellule HL60. [2] Il composto (50 μM) inibisce la morte cellulare a seguito di apoptosi indotta da dsRNA dSMN nelle cellule S2. Esso (50 μM) aumenta la percentuale di cellule trasfettate sopravvissute dal 26% al 63% nelle cellule S2. [3] Questo inibitore (> 100 μM) potenzia l'apoptosi dei neutrofili indotta da TNFα, mentre concentrazioni inferiori (1-30 μM) bloccano completamente l'apoptosi stimolata da TNFα nei neutrofili umani. [4] Esso (10 mM) inibisce l'apoptosi nei cheratociti stromali anteriori. La sostanza chimica (10 mM) inibisce l'apoptosi nei cheratociti stromali anteriori rilevata con il saggio TUNEL. [5]

La somministrazione in vivo di Z-VAD-FMK ha dimostrato in precedenza di essere non tossica e di prevenire l'apoptosis in modelli animali. L'iniezione intraperitoneale di HK-GBS porta a parto pretermine, e il pretrattamento con questo composto ritarda il parto pretermine nei topi. Nei topi sensibilizzati all'OVA, il trattamento con questa sostanza chimica inibisce l'infiltrazione leucocitaria indotta da allergeni. L'iniezione sistemica di questo composto immediatamente prima della sfida con OVA ha ridotto l'accumulo di cellule infiammatorie, l'ipersecrezione di muco e il rilascio di citochine Th2 nei topi sensibilizzati/sfidati con OVA. Il trattamento con questo composto ha bloccato la differenziazione terminale delle cellule epiteliali del cristallino e dei cheratinociti, la differenziazione dei monociti in macrofagi e la differenziazione dei progenitori eritroidi. Questa sostanza chimica ha attenuato l'infiammazione e l'iperreattività delle vie aeree indotte da allergeni. Il trattamento con questo composto in vivo ha anche prevenuto la successiva attivazione delle cellule T ex vivo[7].

• Linee cellulari

  human granulosa cell lines (GC1a, HGL5, COV434)

• Concentrazioni

  50 μM

• Tempo di incubazione

  48 h

• Metodo

  To validate the efficacy of Z-VAD-FMK, three human granulosa cell lines (GC1a, HGL5, COV434) were treated for 48 h under normoxic conditions. To mimic the ischemic phase that occurs after ovarian fragment transplantation, cells were cultured without serum under hypoxia (1 % O2) and treated with this compound. The metabolic activity of the cells was evaluated by WST-1 assay. Cell viability was determined by FACS analyses. The expression of apoptosis-related molecules was assessed by RT-qPCR and Western blot analyses.

• Modelli animali

  CD1 mice

• Dosaggi

  10 mg/kg

• Somministrazione

  i.p.