In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) è un inibitore irreversibile della cysteine protease, e inibisce anche le caspasi effettrici.
Target
cysteine protease
In vitro
Z-FA-FMK inibisce la degradazione del collagene fibrillare da parte di fibroblasti e osteoclasti. Questo composto inibisce la produzione di citochine indotta da LPS tramite l'inibizione dell'espressione genica dipendente da NF-kappaB nei macrofagi. Blocca efficacemente la proliferazione delle cellule T indotta da mitogeni e IL-2 in vitro.
In vivo
Z-FA-FMK aumenta significativamente la crescita pneumococcica sia nei polmoni che nel sangue in un modello murino di infezione pneumococcica intranasale. Questo composto blocca l'infezione da reovirus di tumori oncogenici di Ras e tessuti cardiaci ospiti in topi con immunodeficienza combinata grave.
T cell proliferation following mitogen stimulation is determined using [3H]thymidine incorporation. In brief, PBMCs or purified T cells are seeded in a 96-well plate and stimulated with either PHA (5 μg/ml), costimulated with anti-CD3 mAb (5 μg/ml) and anti-CD28 mAb (2.5 μg/ml) or PMA plus ionomycin in the presence or absence of z-FA-FMK. The cells are cultured for 72 h with the last 16 h pulsed with [methyl-3H]thymidine (0.037 MBq). The cells are harvested onto glass fiber filter mats using a Tomtec automated multiwell harvester.
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4073501/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2069557/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11290751/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16951345/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20834102/
Sellecks Z-FA-FMK È stato citato da 11 Pubblicazioni
Fluorescence-guided tumor resection with a cathepsin B-activatable, EGFR-targeted probe and a dual-mode surgical exoscope
[ Eur J Med Chem, 2025, 300:118108]
Potential drug discovery for COVID-19 treatment targeting Cathepsin L using a deep learning-based strategy
[ Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454]
Targeting multiple cell death pathways extends the shelf life and preserves the function of human and mouse neutrophils for transfusion
[ Sci Transl Med, 2021, 13(604)eabb1069]
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