Z-DEVD-FMK

N. catalogoS7312 Lotto:S731202

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Dati tecnici

Formula

C30H41FN4O12
Peso molecolare 668.66 Numero CAS 210344-95-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (149.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) è un inibitore specifico e irreversibile della Caspase-3, e mostra anche una potente inibizione su Caspase-6, Caspase-7, Caspase-8 e Caspase-10.
Target
Caspase-3
In vitro Z-DEVD-FMK (1–200 μM) inibisce la scissione di D4-GDI e l'Apoptosis in modo concentrazione-dipendente. Questo composto riduce la morte dei cardiomiociti indotta da ceramide e inibisce significativamente l'attivazione della Caspase 3. Esso (100μM) attenua il distacco cellulare indotto da OxyHb, riduce le attività di Caspase-2 e -3, abolisce le scale di DNA indotte da OxyHb e previene la scissione di PARP indotta da OxyHb nelle cellule endoteliali dei microvasi cerebrali in coltura. Questa sostanza chimica (100 μM) blocca gli aumenti dell'attività enzimatica della Caspase-3 indotti da MPP+. Blocca la morte cellulare apoptotica indotta da 6-OHDA in modo dose-dipendente con un IC50 di 18 μM.
In vivo Z-DEVD-FMK, prima e dopo l'infortunio, riduce notevolmente l'Apoptosis post-traumatica e migliora significativamente il recupero neurologico.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[5]
  • Saggio di attività della Caspase

    Le attività di Caspase-3 e Caspase-9 vengono misurate utilizzando un substrato basato sulla fluorescenza. Dopo il trattamento, le cellule vengono risospese in tampone di lisi (50 mM Tris HCl, 1 mM EDTA e 10 mM EGTA) contenente 10 mM di digitonina per 20 min a 37°C. I supernatanti vengono trattati con uno dei substrati fluorogenici Ac-DEVD-AFC per la Caspase-3 o Ac-LEHD-AFC per la Caspase-9 per 1 h a 37°C e la fluorescenza viene misurata all'eccitazione a 400 nm e all'emissione a 505 nm utilizzando un lettore di piastre a fluorescenza Gemini XS.
Saggio cellulare:[5]
  • Linee cellulari

    N27 cells

  • Concentrazioni

    ~50 μM

  • Tempo di incubazione

    24 hours

  • Metodo

    N27 cells are incubated with 100 μM 6-OHDA for 24 h or 300 μM MPP+ for 36 h in the presence or absence of 50 μM Z-DEVD-FMK and cell death is determined by MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-3-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide) assay, which is widely used to assess cell viability. After treatment, the cells are incubated in serum-free medium containing 0.25 mg/ml MTT for 3 h at 37°C. Formation of formazan from tetrazolium is measured at 570 nm with a reference wavelength at 630 nm using a SpectraMax microplate reader.
Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    Male Sprague Dawley rats with Brain trauma.

  • Dosaggi

    160 ng

  • Somministrazione

    Intracerebroventricular administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9485209/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9295387/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10997751/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11157197/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17045926/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>(J,K)After pre-treated with Caspase-3 inhibitor Z-DEVD-FMK 50μM, the apoptotic rates of cells induced by E Platinum in BGC-823, MGC-803, and SGC-7901 cells were detected by Annexin V/PI double-staining assay. Ann.V-/PI- as healthy cells, Ann.+/PI- as early apoptotic cells, Ann.+/PI+ probably as late apoptotic cells. Data were shown as means SD for three independent experiments (*P<0.05 and **P<0.01 compared with control, ##P<0.01 compared to Z-DEVD-FMK+40 μM E Platinum group with treatment of 40 μM E Platinum).</p>

, , Mol Carcinog, 2016, 56(1):218-231

Immunoblotting analysis was performed for the active-caspase-3 and cleavage of MCL-1 in MM.1S cells treated with z-DEVD-fmk (20 μM, 1 h) and following GSK126 (25 μM, 24 h).

Dati da [ , , Oncotarget, 2017, 8(2):3396-3411 ]

Caspase activation degrades Beclin-1. (A and B) After pretreatment with z-VAD-fmk (20 μM) or z-DEVD-fmk (20 μM) for 1 h, K562 cells were exposed to BIIB021 (400 nM) while 32Dp210-T315I cells were exposed to BIIB021 (200 nM) for 24 h. Whole-cell lysates were subjected to western blot analysis to examine the expression of Beclin-1, LC3I/II, p62, PARP and caspase-3.

Dati da [ , , INTERNATIONAL JOURNAL OF ONCOLOGY, 2016, 48:1710-1720. ]

Sellecks Z-DEVD-FMK È stato citato da 105 Pubblicazioni

Neutrophil extracellular traps license macrophage production of chemokines to facilitate CD8+ T cell infiltration in obstruction-induced renal fibrosis [ Protein Cell, 2025, pwaf020] PubMed: 39998389
Portimine A toxin causes skin inflammation through ZAKα-dependent NLRP1 inflammasome activation [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00197-4] PubMed: 39948420
Promoting the transition from pyroptosis to apoptosis in endothelial cells: a novel approach to alleviate methylglyoxal-induced vascular damage [ J Transl Med, 2025, 23(1):170] PubMed: 39930472
Hnf4α integrates AIF and caspase 3/9 signaling to restrict single and coinfecting pathogens in teleosts [ PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013491] PubMed: 40920830
Dynamic O-GlcNAcylation coordinates etoposide-triggered tumor cell pyroptosis by regulating p53 stability [ J Biol Chem, 2025, 301(1):108050] PubMed: 39667498
Possible Clinical Effects of Ketoconazole on Sorafenib-induced Hand-Foot Skin Reaction and Cytoprotection Mechanisms of Antifungal Agents against Multikinase Inhibitor-induced Keratinocyte Toxicity [ Acta Derm Venereol, 2025, 105:adv40697] PubMed: 40289816
The gold complex auranofin sensitizes platinum resistant epithelial ovarian cancer cells to cisplatin [ Biochem Biophys Rep, 2025, 42:101996] PubMed: 40230496
Pyroptotic T cell-derived active IL-16 has a driving function in ovarian endometriosis development [ Cell Rep Med, 2024, 5(3):101476] PubMed: 38508138
PARP inhibitors enhance antitumor immune responses by triggering pyroptosis via TNF-caspase 8-GSDMD/E axis in ovarian cancer [ J Immunother Cancer, 2024, 12(10)e009032] PubMed: 39366751
Induction of IFIT1/IFIT3 and inhibition of Bcl-2 orchestrate the treatment of myeloma and leukemia via pyroptosis [ Cancer Lett, 2024, 588:216797] PubMed: 38462032

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