(Z)-4-Hydroxytamoxifen

N. catalogoS8956 Lotto:S895603

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Dati tecnici

Formula

C26H29NO2
Peso molecolare 387.51 Numero CAS 68047-06-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (201.28 mM)
Ethanol 39 mg/mL (100.64 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
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Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione (Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) con un IC50 di 3,3 nM per il legame del [3H]estradiolo al recettore degli estrogeni.
Target
[3H]oestradiol binding Oestrogen Receptor
(Cell-free assay)
3.3 nM
In vitro

Questo composto è un estrogeno parziale che si lega ai recettori degli estrogeni con un'affinità di legame relativa (RBA) di 2,9 e blocca la crescita della linea cellulare tumorale mammaria umana MCF-7 in vitro.
In vivo

(Z)-4-Hydroxytamoxifen è un estrogeno parziale con proprietà antiestrogeniche, e l'isomero cis è meno potente dell'isomero trans. Questo composto inibisce l'azione del benzoato di estradiolo e riduce il tasso di crescita uterina in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    MCF-7 cells

  • Concentrazioni

    0.1 nM - 10 μM

  • Tempo di incubazione

    50 min

  • Metodo

    MCF-7 cells are incubated at 37℃ for 50 min with 1 nM [3H]estradiol in the absence or presence of increasing amounts (0.1 nM - 10 μM) of (Z)-4-Hydroxytamoxifen or unlabeled estradiol (control). Bound compounds are then extracted with ethanol, and the amounts of estrogen receptor bound [3H]estradiol are measured.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    immature female rats

  • Dosaggi

    1.25 μg

  • Somministrazione

    SC

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/591813/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3385723/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6781873/

Sellecks (Z)-4-Hydroxytamoxifen È stato citato da 5 Pubblicazioni

Blocking cancer-fibroblast mutualism inhibits proliferation of endocrine therapy resistant breast cancer [ Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6] PubMed: 40341770
Active R-RAS2/TC21 prevents cell cycle arrest and morphological alterations in mouse embryonic fibroblasts lacking RAS proteins [ Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03367-3] PubMed: 40164870
Kinase Plasticity in Response to Vandetanib Enhances Sensitivity to Tamoxifen in Estrogen Receptor Positive Breast Cancer [ bioRxiv, 2025, 2024.12.19.629395] PubMed: 39975402
YAP-mediated GPER signaling impedes proliferation and survival of prostate epithelium in benign prostatic hyperplasia [ iScience, 2024, 27(3):109125] PubMed: 38420594
Use of the dTAG system in vivo to degrade CDK2 and CDK5 in adult mice and explore potential safety liabilities [ Toxicol Sci, 2023, kfad049] PubMed: 37228089

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