(Z)-4-Hydroxytamoxifen

N. catalogoS8956 Lotto:S895601

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Dati tecnici

Formula

C₂₆H₂₉NO₂

Peso molecolare

387.51

Numero CAS

68047-06-3

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

78 mg/mL (201.28 mM)

Ethanol

10 mg/mL (25.8 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45% water Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (12.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue adding Dilute 450 μL ddH2O to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	10% DMSO 1 90% corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (6.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

(Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) con un IC50 di 3,3 nM per il legame del [³H]estradiolo al recettore degli estrogeni.

Target

[3H]oestradiol binding Oestrogen Receptor
(Cell-free assay)

3.3 nM

In vitro

Questo composto è un estrogeno parziale che si lega ai recettori degli estrogeni con un'affinità di legame relativa (RBA) di 2,9 e blocca la crescita della linea cellulare tumorale mammaria umana MCF-7 in vitro.

In vivo

(Z)-4-Hydroxytamoxifen è un estrogeno parziale con proprietà antiestrogeniche, e l'isomero cis è meno potente dell'isomero trans. Questo composto inibisce l'azione del benzoato di estradiolo e riduce il tasso di crescita uterina in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari MCF-7 cells Concentrazioni 0.1 nM - 10 μM Tempo di incubazione 50 min Metodo MCF-7 cells are incubated at 37℃ for 50 min with 1 nM [³H]estradiol in the absence or presence of increasing amounts (0.1 nM - 10 μM) of (Z)-4-Hydroxytamoxifen or unlabeled estradiol (control). Bound compounds are then extracted with ethanol, and the amounts of estrogen receptor bound [³H]estradiol are measured.
Studio sugli animali:^{^[3]}	Modelli animali immature female rats Dosaggi 1.25 μg Somministrazione SC

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
MCF-7 cells
Concentrazioni
0.1 nM - 10 μM
Tempo di incubazione
50 min
Metodo
MCF-7 cells are incubated at 37℃ for 50 min with 1 nM [³H]estradiol in the absence or presence of increasing amounts (0.1 nM - 10 μM) of (Z)-4-Hydroxytamoxifen or unlabeled estradiol (control). Bound compounds are then extracted with ethanol, and the amounts of estrogen receptor bound [³H]estradiol are measured.

Studio sugli animali:^{^[3]}

Modelli animali
immature female rats
Dosaggi
1.25 μg
Somministrazione
SC

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/591813/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3385723/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6781873/

Sellecks (Z)-4-Hydroxytamoxifen È stato citato da 5 Pubblicazioni

Blocking cancer-fibroblast mutualism inhibits proliferation of endocrine therapy resistant breast cancer [ Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6]	PubMed: 40341770
Active R-RAS2/TC21 prevents cell cycle arrest and morphological alterations in mouse embryonic fibroblasts lacking RAS proteins [ Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03367-3]	PubMed: 40164870
Kinase Plasticity in Response to Vandetanib Enhances Sensitivity to Tamoxifen in Estrogen Receptor Positive Breast Cancer [ bioRxiv, 2025, 2024.12.19.629395]	PubMed: 39975402
YAP-mediated GPER signaling impedes proliferation and survival of prostate epithelium in benign prostatic hyperplasia [ iScience, 2024, 27(3):109125]	PubMed: 38420594
Use of the dTAG system in vivo to degrade CDK2 and CDK5 in adult mice and explore potential safety liabilities [ Toxicol Sci, 2023, kfad049]	PubMed: 37228089

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