YM201636

N. catalogoS1219 Lotto:S121903

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Dati tecnici

Formula

C25H21N7O3
Peso molecolare 467.48 Numero CAS 371942-69-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 12 mg/mL (25.66 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.600mg/ml (1.28mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.600mg/ml (1.28mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione YM201636 è un inibitore selettivo di PIKfyve con IC50 di 33 nM, meno potente per p110α e insensibile a Fabl (ortologo del lievito). Questo composto sopprime la crescita del cancro al fegato tramite l'induzione dell'autophagy.
Target
PIKfyve
(Cell-free assay)		 p110α
(Cell-free assay)
33 nM 3.3 μM
In vitro YM201636 inibisce potentemente la PIKfyve dei mammiferi con una IC50 di 33 nM ma non l'ortologo del lievito Fab1 con una IC50 >5 μM, mostrando una selettività di circa 100 volte per PtdIns3P p110α con una IC50 di 3 μM. Questo composto (0,8 μM) diminuisce significativamente la produzione di PtdIns(3,5)P2 dell'80% nelle cellule NIH3T3 private di siero seguite da stimolazione sierica senza alcun effetto sulla fosforilazione di Ser 473 della protein chinasi B (PKB) stimolata dal siero. Compromette reversibilmente il traffico endosomiale nelle cellule NIH3T3 bloccando PIKfyve e la produzione di PtdIns(3,5)P2, mimando l'effetto prodotto dalla deplezione di PIKfyve con siRNA. Questa sostanza chimica (0,8 μM) riduce anche significativamente il budding dei retrovirus dalle cellule dell'80%, apparentemente interferendo con il complesso di smistamento endosomiale richiesto per il macchinario di trasporto (ESCRT). Negli adipociti 3T3L1, inibisce l'assorbimento basale e attivato dall'insulina di 2-deossiglucosio con una IC50 di 54 nM, con un'inibizione quasi completa a dosi anche di 160 nM. Questo composto (0,1 μM) ha anche dimostrato di bloccare completamente l'attivazione insulino-dipendente della classe IA PI 3-kinase. Sebbene non coinvolto nella proliferazione e migrazione dipendenti da NPM-ALK, (0,4 μM) riduce fortemente le capacità invasive delle cellule che esprimono NPM-ALK e la loro capacità di degradare la matrice extracellulare. Il trattamento con questa sostanza chimica blocca il riciclo continuo delle proteine giunzionali claudin-1 e claudin-2 nelle cellule MDCK, portando all'accumulo intracellulare e al ritardo della formazione della barriera epiteliale.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18188180/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19289105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21737449/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22396724/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Validation study for vacuolin-1 and YM201636. (A) HeLa cells were treated with 3 lM vacuolin-1 or YM201636 in the presence or absence of the lysosomal protease inhibitor E64d (10 μg/mL) and pepstatin A (10 μg/mL). After 24 h of treatment, cell lysates (10 μg) were separated by 10% polyacrylamide gel electrophoresis, and LC3 was detected via immunoblotting.

Dati da [ , , FEBS Letters, 2016, 590:1576-1585. ]

Sellecks YM201636 È stato citato da 16 Pubblicazioni

Stress-induced microautophagy is coordinated with lysosome biogenesis and regulated by PIKfyve [ Mol Biol Cell, 2024, 35(5):ar70] PubMed: 38536415
A loss-of-adhesion CRISPR-Cas9 screening platform to identify cell adhesion-regulatory proteins and signaling pathways [ Nat Commun, 2022, 13(1):2136] PubMed: 35440579
secDrug: a pipeline to discover novel drug combinations to kill drug-resistant multiple myeloma cells using a greedy set cover algorithm and single-cell multi-omics [ Blood Cancer J, 2022, 12(3):39] PubMed: 35264575
Endosome maturation links PI3Kα signaling to lysosome repopulation during basal autophagy [ EMBO J, 2022, 41(19):e110398] PubMed: 35968799
Disruption of PIKFYVE causes congenital cataract in human and zebrafish [ Elife, 2022, 11e71256] PubMed: 35023829
Phosphatidylinositol (3,5)-bisphosphate machinery regulates neurite thickness through neuron-specific endosomal protein NSG1/NEEP21 [ J Biol Chem, 2022, 299(1):102775] PubMed: 36493904
Antiviral drug screen identifies DNA-damage response inhibitor as potent blocker of SARS-CoV-2 replication [ Cell Rep, 2021, 35(1):108940] PubMed: 33784499
Epigenetic Regulation of Claudin-1 in the Development of Ovarian Cancer Recurrence and Drug Resistance [ Front Oncol, 2021, 11:620873] PubMed: 33828978
Optimization of small-scale sample preparation for high-throughput OpenArray analysis [ J Biol Methods, 2021, 8(1):e143] PubMed: 33604395
Genetic Screens Identify Host Factors for SARS-CoV-2 and Common Cold Coronaviruses [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31626-3] PubMed: 33333024

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