YKL-5-124

N. catalogoS8863 Lotto:S886303

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Dati tecnici

Formula

C28H33N7O3
Peso molecolare 515.61 Numero CAS 1957203-01-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.94 mM)
Ethanol 100 mg/mL (193.94 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione YKL-5-124 è un inibitore potente, selettivo e covalente di CDK7 con un IC50 di 9,7 nM, 1300 nM e 3020 nM per l'inibizione rispettivamente di CDK7/Mat1/CycH, CDK2 e CDK9. Mostra selettività biochimica e cellulare per CDK7 rispetto a CDK12/13.
Target
CDK7
(Cell-free assay)
9.7 nM
In vitro

YKL-5-124 è un inibitore potente, selettivo e covalente di CDK7 con un IC50 di 9,7 nM, 1300 nM e 3020 nM per l'inibizione rispettivamente di CDK7/Mat1/CycH, CDK2 e CDK9.
In vivo

YKL-5-124 è un inibitore potente, selettivo, irreversibile e covalente di CDK7.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    NSG female mice

  • Dosaggi

    2.5 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30905681/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30905681/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35198433/

Sellecks YKL-5-124 È stato citato da 7 Pubblicazioni

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Redundant pathways for removal of defective RNA polymerase II complexes at a promoter-proximal pause checkpoint [ Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00835-9] PubMed: 39504960
Preclinical modeling of leiomyosarcoma identifies susceptibility to transcriptional CDK inhibitors through antagonism of E2F-driven oncogenic gene expression [ Clin Cancer Res, 2022, clincanres.3523.2021] PubMed: 35325095
CDK7/12/13 inhibition targets an oscillating leukemia stem cell network and synergizes with venetoclax in acute myeloid leukemia [ EMBO Mol Med, 2022, e14990] PubMed: 35253392
TRF1 uses a noncanonical function of TFIIH to promote telomere replication [ Genes Dev, 2022, 36(17-18):956-969] PubMed: 36229075
Microenvironment drives cell state, plasticity, and drug response in pancreatic cancer [ Cell, 2021, 184(25):6119-6137.e26] PubMed: 34890551
Transcriptional control of DNA repair networks by CDK7 regulates sensitivity to radiation in MYC-driven medulloblastoma [ Cell Rep, 2021, 35(4):109013] PubMed: 33910002

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