YK-4-279

N. catalogoS7679 Lotto:S767902

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Dati tecnici

Formula

C17H13Cl2NO4
Peso molecolare 366.20 Numero CAS 1037184-44-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 73 mg/mL (199.34 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione YK-4-279 è un potente inibitore del legame di EWS-FLI1 all'RNA elicasi A (RHA).
Target
RHA
In vitro YK-4-279 elimina i livelli di ciclina D bloccando l'interazione di EWS-FLI1 con RHA nelle cellule TC32 contenenti EWS-FLI1. Questo composto inibisce anche specificamente la crescita delle cellule ESFT e induce l'apoptosi. Inoltre inibisce l'attività biologica di ERG ed ETV1 nelle cellule di cancro alla prostata fusion-positive e riduce ulteriormente la motilità e l'invasione cellulare.
In vivo In vivo, YK-4-279 (1,5 mg/dose i.p.) inibisce la crescita dei tumori di xenotrapianto ESFT. Nel modello murino, questo composto previene selettivamente la crescita e la metastasi del cancro alla prostata nei tumori LNCaP-luc-M6 fusion-positivi.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Nude mice bearing prostate cancer PC3, TC71 or CHP-100 xenografts

  • Dosaggi

    1.5 mg/dose

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19584866/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21559405/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25479232/

Convalida del prodotto da parte del cliente

YK-4-279-induced cell apoptosis of NB cells by Western blot assay. SH-SY5Y cells were treated with YK-4-279 (0, 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM) for 24 h. Whole cell lysates were subjected to SDS-PAGE and immunoblotted with antibodies against PARP and Caspase 3 to detect apoptosis. β-actin was detected as loading control. YK-4-279-induced apoptosis of NB cell line SH-SY5Y by FACS. Cells were treated with YK-4-279 (0, 1 μM, 3 μM) for 24 h, and then stained by PI and analyzed by FACS.

Dati da [ , , Oncotarget, 2017, 8(55):94780-94792 ]

Sellecks YK-4-279 È stato citato da 15 Pubblicazioni

FLI1 promotes IFN-γ-induced kynurenine production to impair anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2024, 15(1):4590] PubMed: 38816360
Deciphering the Metabolic Basis and Molecular Circuitry of the Warburg Paradox in Lymphoma [ Cancers (Basel), 2024, 16(21)3606] PubMed: 39518046
High-Content and High-Throughput Clonogenic Survival Assay Using Fluorescence Barcoding [ Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772] PubMed: 37835466
TK216 targets microtubules in Ewing sarcoma cells [ Cell Chem Biol, 2022, 29(8):1325-1332.e4] PubMed: 35803262
Dual functions of SPOP and ERG dictate androgen therapy responses in prostate cancer [ Nat Commun, 2021, 12(1):734] PubMed: 33531470
The ETS Inhibitor YK-4-279 Suppresses Thyroid Cancer Progression Independent of TERT Promoter Mutations [ Front Oncol, 2021, 11:649323] PubMed: 34221969
Telomerase Reverse Transcriptase Promoter Mutations Identify a Genomically Defined and Highly Aggressive Human Pleural Mesothelioma Subgroup [ Clin Cancer Res, 2020, 26(14):3819-3830] PubMed: 32317288
Telomerase Reverse Transcriptase Promoter Mutations Identify a Genomically Defined and Highly Aggressive Human Pleural Mesothelioma Subgroup [ Clin Cancer Res, 2020, 21;clincanres35732019] PubMed: 32317288
p53 Loss Mediates Hypersensitivity to ETS Transcription Factor Inhibition Based on PARylation-Mediated Cell Death Induction [ Cancers (Basel), 2020, 12(11)E3205] PubMed: 33143299
Gene Essentiality Profiling Reveals Gene Networks and Synthetic Lethal Interactions with Oncogenic Ras. [ Cell, 2019, 36(2):179-193] PubMed: 28162770

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