In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Y15 (1,2,4,5-Benzenetetraammina tetraidrocloruro, FAK inhibitor 14) è un inibitore di scaffolding di FAK a piccola molecola che inibisce direttamente l'autofosforilazione di FAK in modo dose- e tempo-dipendente.
Target
FAK (Cell-free assay)
In vitro
Il trattamento con Y15 in vitro si traduce in una ridotta vitalità cellulare, un aumento del distacco e un aumento dell'apoptosi nelle cellule di cancro del colon, cellule di cancro al seno e melanoma. Nelle linee cellulari TPC1, BCPAP, K1 e TT, questo composto inibisce l'espressione di pY397 e FAK totale in modo dose-dipendente. Causa un efficace distacco dose-dipendente in tutte le linee cellulari di cancro alla tiroide. Questa sostanza chimica provoca una diminuzione dose-dipendente della formazione di colonie in tutte le linee cellulari di cancro papillare della tiroide e aumenta la necrosi nelle linee cellulari di cancro papillare e midollare della tiroide. Non bersaglia gli omologhi Pyk-2, c-Src, c-RAF, EGFR, IGFR, PDGFR, PI3K, VEGFR-3 e c-Met.
In vivo
Y15 blocca la crescita tumorale di seno, pancreas e neuroblastoma in vivo. Lo studio di farmacocinetica nei topi dimostra che, in seguito a somministrazione intraperitoneale alla dose di 30 mg/kg, questo composto viene assorbito molto rapidamente nei topi, raggiungendo la concentrazione plasmatica massima in 4,8 minuti. Si metabolizza rapidamente nei microsomi epatici di topo e umani con emivita t1/2 rispettivamente di 6,9 e 11,6 minuti. La dose massima tollerata di somministrazione singola di questa sostanza chimica per via orale è di 200 mg/kg, e la dose massima tollerata multipla è di 100 mg/kg per via orale durante uno studio di 7 giorni. Non causa alcuna mortalità o differenze statisticamente significative nel peso corporeo a 30 mg/kg per via intraperitoneale durante uno studio di 28 giorni, e a 100 mg/kg per via orale durante lo studio di 7 giorni. Non ci sono cambiamenti chimico-clinici, ematologici o istopatologici in diversi organi di topo a 30 mg/kg per via intraperitoneale durante 28 giorni e a 100 mg/kg per via orale durante 7 giorni.
Cells are seeded onto 96-well plates (10,000 cells per well in 100 μL of medium plus 10% FBS and 1% penicillin/streptomycin). Twenty-four hours following this compound treatment, 20 μL of Cell Titer 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay is added to each well. After two hours of incubation with reagent and the plate is read at 490 nm.
The interactions between integrin α5β1 of liver cancer cells and fibronectin of fibroblasts promote tumor growth and angiogenesis
[ Int J Biol Sci, 2022, 18(13):5019-5037]
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