Y-39983 Dihydrochloride

N. catalogoS7935 Lotto:S793504

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Dati tecnici

Formula

C16H16N4O.2HCl
Peso molecolare 353.25 Numero CAS 173897-44-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (198.15 mM)
Water 70 mg/mL (198.15 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.66 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.550mg/ml (10.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.580mg/ml (1.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride è un inibitore selettivo della rho-associated protein kinase(ROCK) con una IC50 di 3,6 nM.
Target
ROCK
(Cell-free assay)
3.6 nM
In vitro

Y-39983 si oppone alla fosforilazione di MYPT1 dipendente da ROCK prevalentemente a Thr853 con una corrispondente diminuzione della fosforilazione di MLC. Riduce la fosforilazione a Thr696 e Thr853 e porta a una ridotta contrazione dell'actomiosina. Y-39983 mostra una IC50 di ~200 nM per la defosforilazione a Thr696 e solo 15 nM per la defosforilazione a Thr853. La IC50 per la defosforilazione di MLC è di 14 nM.
In vivo

Y-39983 sopprime significativamente i sintomi clinici dell'EAE e ne previene la ricaduta aumentando la quantità di proteine mieliniche. Il suo trattamento si traduce in una ridotta demielinizzazione senza cambiamenti significativi nel danno assonale, il che potrebbe essere dovuto all'inattivazione dei substrati di ROCK, inclusi (p)-MLC fosforilato, LIMK2 e CRMP-2, che sono importanti per la crescita dei neuriti, il collasso del cono di crescita e la remielinizzazione degli oligodendrociti.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    Human glaucomatous trabecular meshwork (GTM3) cell line

  • Concentrazioni

    5 μM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    Cell cultures of an immortalized human glaucomatous trabecular meshwork (GTM3) cell line are grown at 37℃ in 5% CO2 in Dulbecco's Minimum Essential Medium (DMEM + Glutamax) . Upon reaching confluence, cells are divided using 0.05% trypsin. Cells of passages 13 to 20 are used in experiments. Cells are treated with 5 μM of the specific ROCK inhibitors, Y-27632 and Y-39983, for 1 h in a serum-rich medium. Cell lysate is used for western blotting to test effect of ROCK inhibitors on the phosphorylation of MYPT1 and MLC.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    SJL/J mice

  • Dosaggi

    100 μl of 10 μM

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26486225/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24008512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21850162/

Sellecks Y-39983 Dihydrochloride È stato citato da 6 Pubblicazioni

A highly efficient, scalable pipeline for fixed feature extraction from large-scale high-content imaging screens [ iScience, 2024, 27(12):111434] PubMed: 39720532
A multiparametric screen uncovers FDA-approved small molecules that potentiate the nuclear mechano-dysfunctions in ATR-defective cells [ Sci Rep, 2024, 14(1):30786] PubMed: 39730498
Effects of Rho-Associated Kinase (Rock) Inhibitors (Alternative to Y-27632) on Primary Human Corneal Endothelial Cells [ Cells, 2023, 12(9)1307] PubMed: 37174707
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
Simulated microgravity inhibits the viability and migration of glioma via FAK/RhoA/Rock and FAK/Nek2 signaling. [ In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2019, 55(4):260-271] PubMed: 30820814
Phosphorylation of ARHGAP19 by CDK1 and ROCK regulates its subcellular localization and function during mitosis. [ J Cell Sci, 2018, 131(5)] PubMed: 29420299

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