XRK3F2

N. catalogoS8756 Lotto:S875601

Stampa

Dati tecnici

Formula

C23H24ClF2NO3
Peso molecolare 435.89 Numero CAS 2375193-43-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (199.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione XRK3F2 è un inibitore del dominio p62-ZZ che attenua la soppressione di Runx2 indotta dal MM in vitro, e questo composto induce la formazione e il rimodellamento di nuovo osso in presenza di tumore in vivo.
Target
p62-ZZ
In vitro

XRK3F2 blocca l'attivazione di TNFα e MM (Mieloma Multiplo) della segnalazione a valle dall'hub di segnalazione p62. Inoltre, questo composto diminuisce anche direttamente la formazione di osteoclasti. Inibisce direttamente la crescita cellulare delle cellule MM CD138+ primarie e delle linee cellulari MM umane in vitro, senza influenzare negativamente la crescita delle BMSC. Questa sostanza chimica non ha alcun effetto sull'osso non portatore di MM. Blocca la fosforilazione di NFκB stimolata da TNFα ma non da IL-1β nelle BMSC di pazienti con MM e inibisce la degradazione di IκBα interferendo con l'attivazione di p-IκBα nelle cellule MM trattate con TNFα. Questo composto inibisce anche significativamente l'espressione di VCAM-1, IL-6 e RANKL potenziata da TNFα da parte delle BMSC di pazienti con MM rispetto al veicolo. Attiva direttamente le caspasi 3, 7 e 9 nelle cellule MM e diminuisce la segnalazione di NFκB nel MM, con conseguente aggregazione della caspasi 8 e delle sue caspasi effettrici a valle. Pertanto, alte concentrazioni di questa sostanza chimica inducono apoptosi nelle cellule MM.
In vivo

In vivo, XRK3F2 induce la formazione e il rimodellamento di nuovo osso in presenza di tumore. Il t1/2 di questo composto nei topi è di 10,3 ore. Induce una drammatica formazione locale di nuovo osso nelle ossa portatrici di MM in vivo, ma non induce la formazione di nuovo osso nelle ossa degli stessi animali che non sono direttamente inoculati con cellule MM. I risultati dimostrano che questa sostanza chimica altera l'effetto del MM sull'osso.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MC4 cells

  • Concentrazioni

    5 μM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    MC4 cells are cultured in with or without 5TGM1 MM cells (in direct contact) for 48 h under proliferation conditions +/– this compound (5 μM). MM cells are then removed by washing and media is changed to osteogenic differentiation conditions +/– this compound. MC4 cells are collected at the time of MM cell removal (day 0), and after 4 days of differentiation culture in the absence of MM cells (day 4).
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Specific-pathogen-free, male C57BL/KaLwRij mice (6–12 weeks of age) with implanted tumor

  • Dosaggi

    27 mg/kg/day or 40 mg/kg/day

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30008697/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26286116/

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.