XMD8-87

N. catalogoS8272 Lotto:S827201

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Dati tecnici

Formula

C24H27N7O2

Peso molecolare 445.52 Numero CAS 1234480-46-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (145.89 mM)
Ethanol 5 mg/mL (11.22 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione XMD8-87 è un nuovo inibitore della tirosina chinasi non recettore 2 (TNK2) con IC50 di 38 nmol/L e 113 nmol/L per le mutazioni D163E e R806Q.
Target
TNK2
In vitro XMD8-87 risulta essere potente nell'inibizione della fosforilazione di TNK2. Questo composto e XMD16-5 inibiscono potentemente la fosforilazione delle mutazioni di troncamento di TNK2 trovate nei tipi di tumori solidi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    293T cells

  • Concentrazioni

    10 nM-5 μM

  • Tempo di incubazione

    6 h

  • Metodo

    293T cells expressing TNK2 are plated in 6-well format at a density of 250,000 cells per well 48 hours prior to treatment. Cells are then treated with a 100 μL of XMD8-87 or XMD16-5 at 5 μmol/L and with 9 1:1 serial dilutions down to ≈10 nmol/L. Two additional samples are treated with DMSO only. Cells are then incubated for 6 hours at 37°C. Protein extraction is accomplished by adding 300 μL of lysis buffer to cells after removing media. Plates are gently shaken for 5 minutes at room temperature. Lysates are collected and cleared of incompletely solubilized material by spinning for 10 minutes at maximum speed in a microcentrifuge. Samples are prepared for SDS-PAGE using the EPage loading buffer.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26677978/

Sellecks XMD8-87 È stato citato da 1 Pubblicazione

Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306

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