XMD16-5

N. catalogoS8273 Lotto:S827301

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Dati tecnici

Formula

C23H24N6O2

Peso molecolare 416.48 Numero CAS 1345098-78-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.28 mM)
Ethanol 5 mg/mL (12.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione XMD16-5 è un nuovo inibitore della tirosina chinasi non recettore 2 (TNK2) con IC50 di 16 nmol/L e 77 nmol/L per le mutazioni D163E e R806Q.
Target
TNK2
In vitro XMD16-5 si è dimostrato potente nell'inibizione della fosforilazione di TNK2. Questo composto e XMD8-87 inibiscono potentemente la fosforilazione delle mutazioni di troncamento di TNK2 riscontrate nei tipi di tumori solidi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    293T cells

  • Concentrazioni

    10 nM-5 μM

  • Tempo di incubazione

    6 h

  • Metodo

    293T cells expressing TNK2 are plated in 6-well format at a density of 250,000 cells per well 48 hours prior to treatment. Cells are then treated with a 100 μL of XMD8-87 or XMD16-5 at 5 μmol/L and with 9 1:1 serial dilutions down to ≈10 nmol/L. Two additional samples are treated with DMSO only. Cells are then incubated for 6 hours at 37°C. Protein extraction is accomplished by adding 300 μL of lysis buffer to cells after removing media. Plates are gently shaken for 5 minutes at room temperature. Lysates are collected and cleared of incompletely solubilized material by spinning for 10 minutes at maximum speed in a microcentrifuge. Samples are prepared for SDS-PAGE using the EPage loading buffer.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26677978/

Sellecks XMD16-5 È stato citato da 1 Pubblicazione

EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111827] PubMed: 36516759

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