XL177A

N. catalogoS8967 Lotto:S896701

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Dati tecnici

Formula

C₄₇H₅₇ClN₈O₅

Peso molecolare

849.46

Numero CAS

2417089-74-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (117.72 mM)

Ethanol

100 mg/mL (117.72 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (5.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.830mg/ml (0.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

XL177A è un inibitore potente, selettivo e irreversibile della Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7) con IC50 di 0,34 nM.

Target

USP7
(Cell-free assay)

0.34 nM

In vitro

La valutazione degli effetti cellulari di XL177A rivela che l'inibizione selettiva di USP7 sopprime la crescita delle cellule tumorali prevalentemente attraverso un meccanismo dipendente da p53: questo composto sovraregola specificamente i bersagli trascrizionali di p53 a livello trascrittomico, le mutazioni hotspot in TP53 ma non in altri geni predicono la risposta a questo inibitore in un pannello di circa 500 linee cellulari tumorali, e il knockout di TP53 salva la soppressione della crescita mediata da esso nelle cellule TP53 wild-type (WT).

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari MCF7 cells Concentrazioni 0.1 μM, 1 μM Tempo di incubazione 24 h Metodo MCF7 cells are seeded in a 384 well plate at 2500 cells per well, allowed to adhere for 24 hours, then treated with two doses in triplicate of XL177A, this compound, XL177B, Nutlin-3, or DMSO. After 24 hours of treatment, an EL405x plate washer is used to aspirate the media and wash once with PBS.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
MCF7 cells
Concentrazioni
0.1 μM, 1 μM
Tempo di incubazione
24 h
Metodo
MCF7 cells are seeded in a 384 well plate at 2500 cells per well, allowed to adhere for 24 hours, then treated with two doses in triplicate of XL177A, this compound, XL177B, Nutlin-3, or DMSO. After 24 hours of treatment, an EL405x plate washer is used to aspirate the media and wash once with PBS.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32210275/

Sellecks XL177A È stato citato da 1 Pubblicazione

Identification of Novel Therapeutic Strategies for Immune-Active Oesophageal Adenocarcinoma [ Queen's University Belfast, 2023, ]	PubMed: None

Identification of Novel Therapeutic Strategies for Immune-Active Oesophageal Adenocarcinoma [ Queen's University Belfast, 2023, ]

PubMed: None

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