In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.400mg/ml
(0.90mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.400mg/ml
(0.90mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
XL019 è un potente e selettivo inibitore di JAK2 con una IC50 di 2,2 nM, che mostra una selettività >50 volte superiore rispetto a JAK1, JAK3 e TYK2. Fase 1.
Target
JAK2 (Cell-free assay)
PDGFRβ (Cell-free assay)
JAK1 (Cell-free assay)
FLT3 (Cell-free assay)
JAK3 (Cell-free assay)
2.2 nM
125.4 nM
134.3 nM
139.7 nM
214.2 nM
In vitro
XL019 è un inibitore di JAK2 altamente selettivo, si lega al sito attivo di JAK2 mostrando una selettività >50 volte maggiore contro JAK1 e TYK2. Questo composto rivela un profilo desiderabile di inibizione di CYP (1A2, 2C9, 2D6, 3A4 ≥20 μM), hERG (16 μM) e P-glicoproteina (>20 μM). Inibisce l'attivazione di JAK2 così come la forma mutata JAK2V617F, che può portare all'inibizione della via di segnalazione JAK/STAT e può indurre apoptosi. Questa sostanza chimica ha mostrato un'inibizione selettiva più di 10 volte superiore (IC50 = 64 nM) della fosforilazione di STAT5 dopo stimolazione con EPO di cellule eritroidi rispetto ad altri sistemi cellulari.
In vivo
XL019 inibisce significativamente i marcatori a valle pSTAT1 e pSTAT3 dopo somministrazione di 30, 100 e 300 mg/kg, risultando in una ED50 di 42 mg/kg (pSTAT1) e 210 mg/kg (pSTAT3). Questo composto ha un profilo farmacodinamico superiore ed esibisce una buona assorbimento orale, e una clearance e un'emivita modeste tra le specie. Inibisce la crescita dei tumori di xenotrapianto HEL.92.1.7 nei topi. Dimostra il 60% e il 70% di inibizione quando somministrato per via orale a 200 mg/kg e 300 mg/kg rispettivamente due volte al giorno per 14 giorni. La somministrazione a 300 mg/kg bid ha fornito un aumento di 11,3 volte dell'apoptosi rispetto al controllo veicolo.
Caratteristiche
Inibitore selettivo di JAK2 biodisponibile per via orale ed è stato testato in studi clinici di Fase I per il trattamento della mielofibrosi.
Xl019, a novel JAK inhibitor, suppressed osteoclasts differentiation induced by RANKL through MAPK signaling pathway
[ Biochem Pharmacol, 2023, 215:115704]
P-gp Inhibition by XL019, a JAK2 Inhibitor, Increases Apoptosis of Vincristine-treated Resistant KBV20C Cells with Increased p21 and pH2AX Expression.
[ Anticancer Res, 2017, 37(12):6761-6769]
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.
