XEN445

N. catalogoS7457 Lotto:S745701

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Dati tecnici

Formula

C18H17F3N2O3

Peso molecolare 366.33 Numero CAS 1515856-92-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (218.38 mM)
Ethanol 34 mg/mL (92.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione XEN445 è un potente e selettivo inibitore della endothelial lipase con un IC50 di 0,237 μM.
Target
endothelial lipase
0.237 μM
In vitro XEN445 mostra una buona potenza inibitoria in vitro contro EL e un'elevata selettività rispetto a LPL e HL.
In vivo In vivo, XEN445 mostra buone proprietà ADME e PK. Nei topi, questo composto (30 mg/kg, p.o.) aumenta la concentrazione di colesterolo HDL plasmatico.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Male EL knockout mice and age-matched wild-type male C57BL6 mice

  • Dosaggi

    30 mg/kg bid

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24211162/

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