XAV-939

N. catalogoS1180 Lotto:S118004

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Dati tecnici

Formula

C14H11F3N2OS
Peso molecolare 312.31 Numero CAS 284028-89-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 12 mg/mL (38.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione XAV-939 (NVP-XAV939) inibisce selettivamente la trascrizione mediata da Wnt/β-catenina attraverso l'inibizione di tankyrase1/2 con IC50 di 11 nM/4 nM in saggi acellulari, regola i livelli di axina e non influenza CRE, NF-κB o TGF-β.
Target
TNKS2
(Cell-free assay)		 TNKS1
(Cell-free assay)
4 nM 11 nM
In vitro

XAV-939 inibisce specificamente l'attività PARP della tankyrase. Questo composto diminuisce drasticamente i livelli della proteina DNA-PKcs, confermando il ruolo critico dell'attività di poli-ADP-ribosilazione della tankyrase nel mantenimento della stabilità della proteina DNA-PKcs. La maggiore riduzione dei livelli della proteina DNA-PKcs (< 25% di espressione relativa rispetto ai controlli trattati con DMSO) si verifica a 12 ore con un'esposizione di 1,0 μM. Il trattamento di linfoblasti umani con 1,0 μM di questa sostanza chimica si traduce in una marcata elevazione dei livelli di tankyrase 1.

Questo agente è un agente stabilizzatore di axina. Stimola la degradazione della beta-catenina stabilizzando l'axina, il componente limitante la concentrazione del complesso di distruzione. Questo composto stabilizza l'axina bloccando gli enzimi poli-ADP-ribosilanti tankyrase 1 e tankyrase 2. Entrambe le isoforme di tankyrase interagiscono con un dominio altamente conservato dell'axina e stimolano la sua degradazione attraverso la via ubiquitina-proteasoma. Questa sostanza chimica deregolamenta la via Wnt/b-catenina che è stata implicata in molti tumori.

In vivo

XAV-939 (NVP-XAV939) inibisce selettivamente la trascrizione mediata da Wnt/β-catenina attraverso l'inibizione di tankyrase1/2.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    WTK1 lymphoblasts

  • Concentrazioni

    1.0 μM

  • Tempo di incubazione

    8 hours

  • Metodo

    XAV-939 is solubilized in DMSO at 55 °C to make a 10 mM stock solution which may be diluted later to a working concentration of 100 μM. WTK1 lymphoblasts treated with either DMSO or 1.0 μM of this compound for 8 hours are loaded into independent wells of a 4-20% gradient SDS-PAGE every 2 hours over the course of 6 hours. At each time point, DMSO and this chemical samples are loaded into wells immediately adjacent to the prior time point. The corresponding load times at 0, 2 and 4 hours results in total run times of 2, 4 and 6 hours respectively. The gel is analyzed via western blot for DNA-PKcs following completion of the final run time and is quantified after normalization to actin loading controls.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    3 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21037379/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19759537/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33128175/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Fluorescence microscopy of pSuper or Cdo shRNA expressing P19 cells at ITS1 immunostained withβ-tubulin III antibodies. Size bar=100 um. P19/control or P19/Cdo shRNA cells were treated with DMSO or XAV939 in the differentiation medium for 72 h followed by immunostaining.

Dati da [ Nat Commun , 2014 , 5, 5455 ]

Images of the hfVM experiment described in C, comparing the effects of LIF-nano versus empty-nano at equivalent dilution (left panel) and XAV-nano versus empty-nano at equivalent dilution (right panel). Scale bars: 200 μm.

Dati da [ Dis Model Mech , 2014 , 7(10), 1193-203 ]

<p>(I) Effect of XAV-939 on gefitinib efficacy in indicated NSCLC cells was detected by MTT assay (J) The indicated NSCLC cells were treated with gefitinib in the presence or absence of XAV-939, and then subjected to immunoblot analysis using the indicated antibodies. Data represent the mean ± SD of three independent experiments. *P < 0.05.</p>

, , Cancer Lett, 2017, 400:194-202

<p>Cells plated at 2 x 10<sup>4</sup> in 24 multiwell with DMEM 10% FBS preconditioning 24 hrs (pretreatment without wnt) switch medium from 2% HS + WNT 100 ng/ml</p>

, , Dr. Marco Quarta of Stanford University

Sellecks XAV-939 È stato citato da 435 Pubblicazioni

A multi-kingdom genetic barcoding system for precise clone isolation [ Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02649-1] PubMed: 40399693
A programmed decline in ribosome levels governs human early neurodevelopment [ Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1240-1255] PubMed: 40760247
A continuous totipotent-like cell-based embryo model recapitulates mouse embryogenesis from zygotic genome activation to gastrulation [ Nat Cell Biol, 2025, NONE] PubMed: 41094030
Microprotein PLUM encoded by Lin28b uORF is a cytoplasmic determinant of pluripotency and embryonic development [ Nat Commun, 2025, 16(1):10324] PubMed: 41298451
Single-cell and spatial transcriptomics implicate a prognostic function of tertiary lymphoid structures in gastric cancer [ Nat Commun, 2025, 16(1):10435] PubMed: 41290589
Angiopoietin-like protein 2 mediates vasculopathy-driven fibrogenesis in a mouse model of systemic sclerosis [ J Clin Invest, 2025, 135(15)e177123] PubMed: 40540411
A pathogenic variant of AMOT leads to isolated X-linked congenital hydrocephalus due to N-terminal truncation [ J Clin Invest, 2025, 135(17)e179438] PubMed: 40892511
Spatial covariance reveals isothiocyanate natural products adjust redox stress to restore function in alpha-1-antitrypsin deficiency [ Cell Rep Med, 2025, 6(1):101917] PubMed: 39809267
Longitudinal pharmacogenomic analysis of refractory lung cancer to identify therapeutic candidates for epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor resistance subclones [ Exp Mol Med, 2025, 10.1038/s12276-025-01493-2] PubMed: 40615564
Endothelial cell-derived SDF-1α elicits stemness traits of glioblastoma via dual-regulation of GLI1 [ Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837] PubMed: 41041071

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