Xanthohumol

N. catalogoS7889 Lotto:S788904

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Dati tecnici

Formula

C21H22O5
Peso molecolare 354.4 Numero CAS 6754-58-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (200.33 mM)
Ethanol 71 mg/mL (200.33 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Lo Xanthohumol, un calcone prenilato derivato dal luppolo, inibisce l'attività di COX-1 e COX-2 e mostra effetti chemiopreventivi. Questo composto inibisce la diacylglycerol Acyltransferase 1 (DGAT1) e la DGAT2 con IC50 di 40 μM per entrambe. È anche un potente agente antivirale contro una serie di virus a DNA e RNA. Questa sostanza chimica induce l'inibizione della crescita e l'apoptosi nelle cellule tumorali. Fase 1.
Target
COX-1 COX-2 DGAT1
(Cell-free assay)		 DGAT2
(Cell-free assay)
40 μM 40 μM
In vitro

Lo Xanthohumol inibisce l'attività di Cyp1A e induce l'attività di QR nella coltura di cellule di epatoma di topo. Questo composto cattura le specie reattive dell'ossigeno e inibisce la produzione di radicali superossido e ossido nitrico. Inoltre, previene la carcinogenesi tramite l'inibizione della sintesi del DNA e l'induzione dell'arresto del ciclo cellulare in fase S, dell'apoptosi e della differenziazione cellulare. Mostra una potente attività anti-HIV-1.

In vivo

Nei topi CETP-Tg, lo Xanthohumol (p.o.) previene l'accumulo di colesterolo che porta all'aterosclerosi. Nei topi TRAMP, questo composto induce una diminuzione del peso medio del tratto urogenitale (UG), ritarda la progressione tumorale avanzata e inibisce la crescita del carcinoma prostatico scarsamente differenziato.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Inibizione dell'attività di Cox

    L'inibizione dell'attività di Cox-1 viene misurata monitorando il consumo di ossigeno durante la conversione dell'acido arachidonico in PG utilizzando un elettrodo a O2 di tipo Clark. La miscela di reazione contiene circa 0,2 unità di Cox-1 in 100 μL di frazione microsomiale derivata dalle vescicole seminali di ariete come fonte grezza di Cox-1 (attività specifica 0,2–1 unità/mg di proteina) o 0,23 unità di Cox-2 umana ricombinante (attività specifica 43 unità/mg di proteina). Per il calcolo, la velocità di consumo di O2 viene confrontata con un controllo DMSO (100% di attività). CP-16171, un farmaco antinfiammatorio non steroideo, viene utilizzato come sostanza inibitoria positiva per l'attività di Cox-1 con un IC50 di 0,35 ± 0,05 μM (n = 2). In alternativa, la nimesulide, un inibitore specifico di Cox-2, inibisce l'attività di Cox-2 del 52 ± 5,7% (n = 2) a una concentrazione di 50 μM.
Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HL-60 cells

  • Concentrazioni

    12.5 μM

  • Tempo di incubazione

    96 h

  • Metodo

    HL-60 cells are maintained in RPMI 1640 supplemented with 10% FBS at 37°C in a 5% CO2 atmosphere. Log-phase cells with a population doubling time of 14–16 h are used for experiments. Serial 2-fold dilutions of this compound (dissolved in DMSO, final concentration 0.1%) in a final concentration range of 0.2–12.5 μM are prepared in 24-well plates using 1 ml of RPMI/well. Control wells obtain the same amount of solvent. Subsequently, 1 ml of the cell suspension is added to the wells. After 96 h, the experiment is evaluated. Cell numbers are counted using a Casy 1 TTC flow-cytometer. The proliferation of treated cells is expressed as a percentage in comparison with the solvent control.
Studio sugli animali:

[3] [4]
  • Modelli animali

    CETP-Tg and C57BL/6N (wild-type) mice; TRAMP C57BL/6 mice

  • Dosaggi

    50 μg/mouse

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12481418/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15550272/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23166663/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22952060/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19132064/

Sellecks Xanthohumol È stato citato da 12 Pubblicazioni

Hypoxia induced lipid droplet accumulation promotes resistance to ferroptosis in prostate cancer [ Oncotarget, 2025, 16:532-544] PubMed: 40560062
Lipid droplet dynamics are essential for the development of the malaria parasite Plasmodium falciparum [ J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162] PubMed: 38962997
Eeyarestatin I, an inhibitor of the valosin-containing protein, exhibits potent virucidal activity against the flaviviruses [ Antiviral Res, 2022, 207:105416] PubMed: 36113629
Xanthohumol Protects the Rat Myocardium against Ischemia/Reperfusion Injury-Induced Ferroptosis [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:9523491] PubMed: 35082973
Xanthohumol Is a Potent Pan-Inhibitor of Coronaviruses Targeting Main Protease [ Int J Mol Sci, 2021, 22(22)12134] PubMed: 34830015
Xanthohumol targets the ERK1/2‑Fra1 signaling axis to reduce cyclin D1 expression and inhibit non‑small cell lung cancer [ Oncol Rep, 2020, 44(4):1365-1374] PubMed: 32945473
Xanthohumol-suppresses-glioblastoma-via-modulation-of-Hexokinase-2-mediated-glycolysis. [ J-Cancer, 2020, 6;11-14-:4047-4058] PubMed: 32368287
An antiviral drug screening system for enterovirus 71 based on an improved plaque assay: A potential high-throughput method [ J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447] PubMed: 30900754
Xanthohumol inhibits colorectal cancer cells via downregulation of Hexokinases II-mediated glycolysis. [ Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508] PubMed: 31595166
Xanthohumol increases death receptor 5 expression and enhances apoptosis with the TNF-related apoptosis-inducing ligand in neuroblastoma cell lines [ PLoS One, 2019, 14(3):e0213776] PubMed: 30870485

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