WZB117

N. catalogoS7927 Lotto:S792702

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Dati tecnici

Formula

C20H13FO6
Peso molecolare 368.31 Numero CAS 1223397-11-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (198.2 mM)
Ethanol 73 mg/mL (198.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione WZB117 è un inibitore del trasportatore di glucosio 1 (GLUT1). Ha inibito la proliferazione cellulare nelle cellule di cancro al polmone A549 e nelle cellule di cancro al seno MCF7 con una IC50 di circa 10 μM.
Target
GLUT1
(In cancer cells)
10μM
In vitro WZB117 inibisce il trasporto del glucosio nei globuli rossi umani. Il trattamento delle cellule tumorali con questo composto porta a una diminuzione dei livelli di proteina Glut1, ATP intracellulare ed enzimi glicolitici. Tutti questi cambiamenti sono seguiti da un aumento dell'enzima che rileva l'ATP, la proteina chinasi attivata da AMP (AMPK) e da un calo della ciclina E2, nonché del retinoblastoma fosforilato, con conseguente arresto del ciclo cellulare, senescenza e necrosi.
In vivo L'iniezione intraperitoneale giornaliera di WZB117 a 10 mg/kg ha portato a una riduzione del 70% del volume tumorale del cancro al polmone umano A549 innestato su topi nudi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

Cell viability assay[1]
  • Linee cellulari

    cancer cell 

  • Concentrazioni

    10μM

  • Tempo di incubazione

    24 or 48 hours

  • Metodo

    Cells are treated with compound WZB117 for 24 or 48 hours. Mock-treated and glucose deprivation samples served as negative and positive controls, respectively.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Nude mice

  • Dosaggi

    10mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22689530/

Sellecks WZB117 È stato citato da 15 Pubblicazioni

RNF20 links the DNA damage response and metabolic rewiring in lung cancer through HIF1α [ Nat Commun, 2025, 16(1):4929] PubMed: 40436847
Drug screening on digital microfluidics for cancer precision medicine [ Nat Commun, 2024, 15(1):4363] PubMed: 38778087
GLUT1 promotes NLRP3 inflammasome activation of airway epithelium in lipopolysaccharide-induced acute lung injury [ Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00116-0] PubMed: 38548270
Activation of cellular antioxidative stress and migration activities by purified components from immortalized stem cells from human exfoliated deciduous teeth [ Sci Rep, 2024, 14(1):15340] PubMed: 38961142
Accumulation of branched-chain amino acids reprograms glucose metabolism in CD8+ T cells with enhanced effector function and anti-tumor response [ Cell Rep, 2023, 42(3):112186] PubMed: 36870057
De novo pyrimidine synthesis fuels glycolysis and confers chemoresistance in gastric cancer [ Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00321-4] PubMed: 35921972
WZB117 enhanced the anti-tumor effect of apatinib against melanoma via blocking STAT3/PKM2 axis [ Front Pharmacol, 2022, 13:976117] PubMed: 36188586
Glucose transporter‑1 inhibition overcomes imatinib resistance in gastrointestinal stromal tumor cells [ Oncol Rep, 2022, 47(1)7] PubMed: 34738628
Physiologic Mechanical Stress Directly Induces Bone Formation by Activating Glucose Transporter 1 (Glut 1) in Osteoblasts, Inducing Signaling via NAD+-Dependent Deacetylase (Sirtuin 1) and Runt-Related Transcription Factor 2 (Runx2) [ Int J Mol Sci, 2021, 22(16)9070] PubMed: 34445787
Glucose Protects Cochlear Hair Cells Against Oxidative Stress and Attenuates Noise-Induced Hearing Loss in Mice [ Neurosci Bull, 2021, 10.1007/s12264-020-00624-1] PubMed: 33415566

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