WY-14643 (Pirinixic Acid)

N. catalogoS8029 Lotto:S802904

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Dati tecnici

Formula

C14H14ClN3O2S

Peso molecolare 323.8 Numero CAS 50892-23-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (200.74 mM)
Ethanol 65 mg/mL (200.74 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

6.250mg/ml (19.30mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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0.600mg/ml (1.85mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) è un attivatore PPARα potente e selettivo con una EC50 di 1,5 μM.
Target
PPARα
1.5 μM(EC50)
In vitro

WY 14643 (10 μM) inibisce quasi completamente la produzione di interleuchina-6 e prostaglandina indotta da interleuchina-1 e l'espressione di cicloossigenasi-2 nelle cellule muscolari lisce aortiche, attraverso la repressione della segnalazione NF-κB. WY14643 (250 μM) riduce significativamente i livelli di espressione di VCAM-1, al 52% delle cellule endoteliali umane stimolate da TNF-α. Il pretrattamento delle cellule endoteliali con WY 14643 (10 μM) prima della stimolazione con TNF-α riduce l'adesione delle cellule U937 del 50%.

In vivo

La somministrazione di WY 14643 (1 mg/kg in bolo e.v.) 30 minuti prima dell'occlusione della discendente anteriore sinistra, provoca una significativa riduzione delle dimensioni dell'infarto di circa il 44% in ratti sottoposti a ischemia miocardica regionale (25 min) e riperfusione (2 h). WY 14643 (3 mg/kg) abbassa i livelli plasmatici basali di glucosio, trigliceridi (-16% vs. non trattato) e leptina (-52%), e anche i trigliceridi muscolari (-34%) e gli acil-CoA a catena lunga totali (LCACoAs) (-41%) in ratti alimentati con dieta ricca di grassi. WY14643 riduce sostanzialmente il peso del grasso viscerale e il contenuto totale di trigliceridi epatici senza aumentare l'aumento di peso corporeo. WY14643 migliora la sensibilità all'insulina di tutto il corpo (il tasso di infusione di glucosio con clamp aumenta del 35% e lo smaltimento del glucosio del 22%, vs. non trattato). WY 14643 migliora l'indice metabolico del glucosio muscolare mediato dall'insulina (Rg') nei muscoli rossi (47%) e bianchi (63%), nonché nel tessuto adiposo bianco (90%), e riduce l'accumulo di trigliceridi muscolari e LCACoA.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2129546/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9655393/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10377075/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12087064/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11272155/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(A) Acot1 mRNA following adenovirus treatments and 0.1% Wy-14643 supplementation (n=7-9). (B) H&E staining shows that Wy-14643 reduced and normalized lipid droplet accumulation in the Acot1 knockdown treatment group.

Dati da [ , , Diabetes, 2017, 66(8):2112-2123 ]

Sellecks WY-14643 (Pirinixic Acid) È stato citato da 19 Pubblicazioni

Formononetin ameliorates depression-like behaviors through rebalancing microglia M1/M2 polarization and inhibiting NLRP3 inflammasome: involvement of activating PPARα-mediated autophagy [ Mol Med, 2025, 31(1):153] PubMed: 40275171
Overexpression of Apolipoprotein A-I Alleviates Insulin Resistance in MASLD Mice Through the PPARα Pathway [ Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1051] PubMed: 39940822
Inhibition of ACOX1 enhances the therapeutic efficacy of obeticholic acid in treating non-alcoholic fatty liver disease and mitigates its lipotoxicity [ Front Pharmacol, 2024, 15:1366479] PubMed: 38595921
mTORC2 Facilitates Liver Regeneration Through Sphingolipid-Induced PPAR-α-Fatty Acid Oxidation [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, 14(6):1311-1331] PubMed: 35931382
Oroxylin A ameliorates AKI-to-CKD transition through maintaining PPARα-BNIP3 signaling-mediated mitochondrial homeostasis [ Front Pharmacol, 2022, 13:935937] PubMed: 36081929
Overexpression CPT1A reduces lipid accumulation via PPARα/CD36 axis to suppress the cell proliferation in ccRCC [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2022, 54(2):220-231] PubMed: 35130611
Critical role of peroxisome proliferator-activated receptor α in promoting platelet hyperreactivity and thrombosis under hyperlipidemia [ Haematologica, 2021, 10.3324/haematol.2021.279770] PubMed: 34615341
PPARα agonist WY-14,643 enhances ethanol metabolism in mice: Role of catalase [ Free Radic Biol Med, 2021, 169:283-293] PubMed: 33892114
CircRNA hsa_circ_0110102 inhibited macrophage activation and hepatocellular carcinoma progression via miR-580-5p/PPARα/CCL2 pathway [ Aging (Albany NY), 2021, 13(8):11969-11987] PubMed: 33891564
Fatter or stronger: Resource allocation strategy and the underlying metabolic mechanisms in amphibian tadpoles [ Comp Biochem Physiol Part D Genomics Proteomics, 2021, 38:100825] PubMed: 33770735

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