Wogonin

N. catalogoS4743 Lotto:S474301

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Dati tecnici

Formula

C16H12O5
Peso molecolare 284.26 Numero CAS 632-85-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (197.0 mM)
Ethanol 8 mg/mL (28.14 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Wogonin (Vogonin), un flavonoide naturale e biologicamente attivo presente nelle piante, è un inibitore di CDK9 e non inibisce CDK2, CDK4 e CDK6 a dosi che inibiscono l'attività di CDK9; Questo composto inibisce anche la N-acetiltransferasi.
Target
CDK9 N-acetyltransferase
In vitro Wogonin inibisce l'espressione genica di COX-2 indotta da PMA inibendo l'espressione di c-Jun e l'attivazione di AP-1 nelle cellule A549. Questo composto è un inibitore della chinasi ciclina-dipendente 9 (CDK9) e blocca la fosforilazione del dominio carbossi-terminale della RNA polimerasi II a Ser. Così, riduce la sintesi di RNA e la successiva rapida down-regulation della proteina anti-apoptotica a breve vita leucemia mieloide cellulare 1 (Mcl-1) con conseguente induzione di apoptosi nelle cellule tumorali. Si lega direttamente a CDK9, presumibilmente alla tasca di legame dell'ATP, e non inibisce CDK2, CDK4 e CDK6 a dosi che inibiscono l'attività di CDK9. Questa sostanza chimica inibisce preferenzialmente CDK9 nei linfociti maligni rispetto ai linfociti normali. È anche un potente antiossidante capace di eliminare •O2− . Questo composto inibisce significativamente la traslocazione di NFATc1 dal citoplasma al nucleo e la sua attività di attivazione trascrizionale. Inibisce inoltre significativamente la differenziazione degli osteoclasti e diminuisce la trascrizione del recettore simile a immunoglobulina associato agli osteoclasti, della fosfatasi acida resistente al tartrato e del recettore della calcitonina. Inibisce l'attività della N-acetiltransferasi.
In vivo Wogonin sopprime la crescita di xenotrapianti di cancro umano in vivo. A dosi letali per le cellule tumorali, questo composto non mostrava o mostrava poca tossicità per le cellule normali e non aveva nemmeno una tossicità evidente negli animali. Potrebbe indurre apoptosi nel sarcoma murino S180 inibendo così la crescita tumorale sia in vitro che in vivo. Un'iniezione intraperitoneale di 200 mg/kg di questa sostanza chimica potrebbe inibire completamente le cellule di leucemia e le cellule CEM.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    Human lung carcinoma A549 cells

  • Concentrazioni

    100 μM

  • Tempo di incubazione

    6 h

  • Metodo

    A549 cells are culture in 24-well plate (1.2×105 cells/well) 1 day before wogonin treatment. DMSO or this compound is added into A549 cells 1 h before PMA stimulation, and cells are incubated for another 6 h. Cells are collected by trypsin treatment and cell numbers are counted by using a hemocytometer and trypan blue exclusion method.
Studio sugli animali:[3]
  • Modelli animali

    ICR species mice

  • Dosaggi

    10, 20, 40 mg/kg

  • Somministrazione

    i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18496814/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21776020/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16755005/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26622440/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15816529/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Effect of Wogonin on the translocation and transcriptional activity of NFATc1. U2OS cells stably transfected with EGFP-NFATc1, RANKL (100 ng/ml) and different concentrations of Wogonin (5.0, 1.0, 0.1 and 0.0 mM) were added and incubated for 24 h. The IN Cell™ Analyzer 1000 was used to observe the translocation of NFATc1. (A) DMSO was used as a control. RANKL (100 ng/ml) significantly stimulated the translocation of NFATc1; Wogonin (5 mM) significantly decreased the translocation of NFATc1 induced by RANKL (magnification, x200). (B) Statistics showed that Wogonin could decrease the translocation of NFATc1 into the nucleus induced by RANKL in a concentration-dependent manner. RAW264.7 cells were transfected with pGL3-promoter-NFATc1-RE, and then RANKL (100 ng/ml) and different concentrations of Wogonin (5.0, 1.0, 0.1 and 0.0 mM) were added and incubated for 24 h. (C) RANKL significantly increased the transcriptional activity of NFATc1 and Wogonin decreased the transcriptional activity of NFATc1 induced by RANKL in a concentration-dependent manner. n=3; *P<0.05 and ***P<0.001 compared with the RANKL group. NAFTc1, nuclear factor of activated T cells c1; EGFP, enhanced green fluorescent protein; DMSO, dimethylsulfoxide, RANKL, receptor activator of nuclear factor κB ligand; RE, response element.

Dati da [ , , Exp Ther Med, 2015, 10(3):1066-1070 ]

Sellecks Wogonin È stato citato da 4 Pubblicazioni

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
Identification of EZH2 as Cancer Stem Cell Marker in Clear Cell Renal Cell Carcinoma and the Anti-Tumor Effect of Epigallocatechin-3-Gallate -EGCG [ Cancers -Basel, 2022, 14-174200] PubMed: 36077742
STIM1 Regulates Endothelial Calcium Overload and Cytokine Upregulation During Sepsis [ J Surg Res, 2021, 263:236-244] PubMed: 33713955
Wogonin inhibits osteoclast differentiation by inhibiting NFATc1 translocation into the nucleus. [Geng X, et al. Exp Ther Med, 2015, 10(3):1066-1070] PubMed: 26622440

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