Wnt-C59 (C59)

N. catalogoS7037 Lotto:S703701

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Dati tecnici

Formula

C25H21N3O
Peso molecolare 379.45 Numero CAS 1243243-89-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (200.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Wnt-C59 (C59) è un inibitore di PORCN per l'attivazione mediata da Wnt3A di un sito di legame TCF multimerizzato che guida la luciferasi con una IC50 di 74 pM nelle cellule HEK293.
Target
Porcn
(HEK293 cells )
74 pM
In vitro Si afferma che Wnt-C59 (C59) inibisce l'attività dell'enzima PORCN a concentrazioni nanomolari. A 10 nM, blocca l'interazione Wnt–WLS dipendente dalla palmitoilazione nelle cellule HeLa trasfettate con plasmidi WNT3A-V5 o WNT8A-V5. Questo composto (100 nM) previene l'incorporazione di palmitato in WNT3A nelle cellule HeLa trasfettate con WNT3A-V5, coerentemente con l'inibizione dell'attività di PORCN. Esso (100 nM) inibisce l'attività di tutte le varianti di splicing della PORCN murina nelle cellule HT1080 prive di PORCN trasfettate con PORCN. Wnt-C59 è un inibitore nanomolare dell'attività aciltransferasica della PORCN di mammifero e blocca l'attivazione di tutti i Wnt umani valutati. Non inibisce significativamente la proliferazione di nessuna delle 46 linee cellulari tumorali testate in vitro a concentrazioni che inibiscono completamente PORCN. Wnt-C59 è in grado di inibire significativamente la proliferazione ed è paragonabile alle cellule NMuMG (NMG) trattate con ICG-001. Inibisce la formazione di sfere di tre volte nelle cellule NMuMG (NMG), che dipende dalla secrezione di Wnt10b. Questo composto inibisce la proliferazione delle cellule MDA-MB 231 umane di >50%. Come inibitore di Porcupine, blocca l'incorporazione del radiomarcatore [125I]iodo-pentadecanoato nelle cellule L-Wnt3a di topo trasfettate con Flag-Porcupine.
In vivo La concentrazione di Wnt-C59 (C59) rimane superiore di oltre 10 volte all'IC50 in vitro per almeno 16 ore dopo una singola dose orale (5 mg/kg) nei topi. A 10 mg/kg, previene la crescita dei tumori MMTV-WNT1 in topi nudi femmine trapiantati ortotopicamente con tumori MMTV-WNT1 indipendenti. Questo composto diminuisce anche l'attività della via Wnt e la proliferazione in tali tumori, come evidenziato dalla ridotta espressione dei geni bersaglio della β-catenina. Quando somministrato topicamente al 10% per 4 settimane, riduce la dimensione della displasia nelle cellule che esprimono SmoM2 in topi adulti K14CREER/Rosa–SmoM2.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    NMuMG (NMG) and MDA-MB 231 cells

  • Concentrazioni

    --

  • Tempo di incubazione

    48 hours

  • Metodo

    Seed cells at a concentration of 4×103/well in 100 μL culture medium containing various amounts of Wnt-C59 (C59). Incubate cells for 48 hours at 37 ℃. Add 10 μL/well cell proliferation reagent and incubate for 4 hours at 37 ℃. Shake thoroughly for 1 min on a shaker. Measure the absorbance of the samples in a microplate (ELISA) reader.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Female nude mice orthotopically transplanted with independent MMTV-WNT1 tumors

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    orally

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23188502/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23307470/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23416332/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23178882/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Application of XAV939 or Wnt-c59 with FGF2 blocks the accumulation of nuclear b-catenin in MGPCs, and increases levels of p38MAPK in Muller glia, whereas levels of cFos are unaffected. a, b, Eyes were injected with four consecutive daily injections of FGF2 6 XAV939 or Wnt-c59, BrdU 24 h after the last injection of FGF2, and retinas harvested 24 h later. Wnt-c59 (treated). a, b-catenin in the nuclei of Sox91 Muller glia/MGPCs on 70% grayscale background.</p>

, , Dev Neurobiol, 2016, 76(9):983-1002.

In vitro treatment with C59 (Wnt-i) decreased the active (non-phosphorylated) β-catenin level in Eed cKO primary rib chondrocytes. Chondrocytes were cultured for 24 h in the presence of C59 (Wnt-i).

Dati da [ , , Nat Commun, 2016, 7:12047 ]

Migration of L428 cells (b) and KM-H2 (c) after 72 h pretreatment with 5 μm Wnt-C59 or DMSO with (+CM) or without (−CM) the simultaneous stimulation with the respective cHL-CM for 24 h (mean±s.d., n=3, one-way ANOVA and Dunn’s post hoc test). Note the inhibition of migration by porcupine inhibitors, which is rescued by CM. (d) Invasion of L428 or KM-H2 cells after 72 h pretreatment with 5 μm Wnt-C59 or DMSO (mean±s.d., n=3 two-way ANOVA and Bonferroni’s post hoctest). (e) Adhesion of DMSO- or Wnt-C59-pretreated L428 cells on either HUVECs (white) or collagen I (gray) (mean±s.d., n=5, 2-way ANOVA and Bonferroni’s post hoc test). Note the decrease of adhesion after WNT inhibition (*P<0.05 and ***P<0.001).

Dati da [ , , Oncogene, 2017, 36(1):13-23 ]

(A) Body weight changes over the study by treatment group (LGK low: LGK974 at 3 mg/kg/day; LGK high: LGK974 at 6 mg/kg/kg/day; C59: Wnt-C59). (B) Femur length at necropsy. (C) Total body bone mineral density (BMD) at necropsy. (D) Spine BMD at necropsy.

Dati da [ , , J Endocrinol, 2018, 238(1):13-23 ]

Sellecks Wnt-C59 (C59) È stato citato da 181 Pubblicazioni

MYC ecDNA promotes intratumour heterogeneity and plasticity in PDAC [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08721-9] PubMed: 40074906
IGFBP2 Mediates Human iPSC-Cardiomyocyte Proliferation in a Cellular Contact-Dependent Manner [ Circ Res, 2025, 137(10):1279-1291] PubMed: 41031396
Suspended Tissue Open Microfluidic Patterning (STOMP) [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(25):e2501148] PubMed: 40298902
Stage-specific cardiotoxicity induced by bisphenol A using human pluripotent stem cell-derived 2D- and 3D-cardiomyocyte models [ J Tissue Eng, 2025, 16:20417314251383006] PubMed: 41163723
Binding of LncDACH1 to dystrophin impairs the membrane trafficking of Nav1.5 protein and increases ventricular arrhythmia susceptibility [ Elife, 2025, 12RP89690] PubMed: 39773412
Generation and characterization of induced pluripotent stem cells of small apes [ Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1536947] PubMed: 40177132
Cardioprotection by poloxamer 188 is mediated through increased endothelial nitric oxide production [ Sci Rep, 2025, 15(1):15170] PubMed: 40307302
Dual-cardiotoxicity evaluation of torsadogenic risk drugs using human iPSC-derived cardiomyocytes [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 786:152756] PubMed: 41043280
Differentiation, Maintenance, and Contraction Profiling of Human Induced Pluripotent Stem Cell-Derived Cardiomyocytes [ Bio Protoc, 2025, 15(5):e5222] PubMed: 40084084
Image-based, pooled phenotyping reveals multidimensional, disease-specific variant effects [ bioRxiv, 2025, 2025.07.03.663081] PubMed: 40631108

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