In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
WHI-P97 è un potente inibitore di JAK-3 con un valore Ki stimato di 0,09 μM in studi di modellazione e un valore IC50 misurato di 2,5 μM in saggi di inibizione della chinasi EGFR.
Target
JAK3
In vitro
Il trattamento delle mastcellule con WHI-P97 ha inibito la traslocazione della 5-lipossigenasi (5-LO) dal nucleoplasma alla membrana nucleare e, di conseguenza, la sintesi di leucotrieni (LT) dipendente dalla 5-LO dopo il crosslinking del recettore IgE/FcεRI di oltre il 90% a basse concentrazioni micromolari. Questo composto non inibisce direttamente l'attività enzimatica della 5-LO, ma ha impedito la sua traslocazione alla membrana nucleare senza influenzare il segnale di calcio richiesto.
In vivo
WHI-P97 è stato molto ben tollerato nei topi, senza segni di tossicità a dosi comprese tra 5 μg/kg e 50 mg/kg, e la LD10 non è stata raggiunta a una dose di 50 mg/kg quando somministrato come singola dose in bolo i.p. o i.v. Concentrazioni terapeutiche di questo composto, che inibiscono la sintesi di leucotrieni nelle mastcellule in vitro, potrebbero essere facilmente raggiunte in vivo dopo la somministrazione i.v. o i.p. di una singola dose in bolo non tossica di 40 mg/kg. Ha mostrato una promettente attività biologica in un modello murino di asma allergica a dosi non tossiche. Il trattamento di topi sensibilizzati all'ovalbumina con questa sostanza chimica ha prevenuto lo sviluppo di iperreattività delle vie aeree alla metacolina in modo dose-dipendente. Ha inibito il reclutamento degli eosinofili nel lume delle vie aeree dopo la sfida con ovalbumina in modo dose-dipendente. Questo composto ha avuto un'emivita di eliminazione (t1/2) di 58,9 min e una clearance sistemica (CL) di 891 ml/h/kg nei topi CD-1 e una t1/2 di 84,2 min e CL di 1513 ml/h/kg nei topi BALB/c. I valori di AUC e Cmax sono stati rispettivamente di 107,3 μM·h e 296,7 μM nei topi CD-1, e rispettivamente di 58,4 μM·h e 212,7 μM nei topi BALB/c. L'ampio volume di distribuzione [322 ml/kg nei topi CD-1 e 415 ml/kg nei topi BALB/c; ~6 volte maggiore del volume plasmatico (50 ml/kg)] suggerisce che potrebbe essere ampiamente ripartito in compartimenti extravascolari.
RBL-2H3 cells were cultured overnight on 22- × 22-mm coverslips at a cell density of 0.01 × 106/ml with 0.24 mg/ml DNP-IgE. Sensitized RBL-2H3 cells were then treated with 30 μM WHI-P97, this compound, or vehicle before challenge with 20 ng/ml DNP-BSA at 37°C. After stimulation with DNP-BSA, the cells were fixed in cold methanol for 30 min, permeabilized in cold acetone, and blocked with 1% BSA containing nonimmune goat serum. Staining of mast cells with primary and secondary antibodies followed by confocal laser scanning microscopy.
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