WHI-P180

N. catalogoS6520 Lotto:S652002

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Dati tecnici

Formula

C₁₆H₁₅N₃O₃

Peso molecolare

297.31

Numero CAS

211555-08-7

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (198.44 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.95mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.425mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

WHI-P180 è un inibitore multi-chinasi con valori di IC50 di 4,5 e 66 nM per il proto-oncogene umano RET (c-RET) e il recettore del dominio di inserzione della chinasi (KDR), rispettivamente.

Target

RET (Cell-free assay)	KDR (Cell-free assay)
4.5 nM	66 nM

In vivo

L'emivita di eliminazione di WHI-P180 nei topi CD-1 (topi BALB/c) dopo somministrazione i.v., i.p. o p.o. è inferiore a 10 min. La clearance sistemica di questo composto è di 6742 mL/h/kg nei topi CD-1 e di 8188 mL/h/kg nei topi BALB/c. In particolare, questa sostanza chimica, somministrata in due dosi consecutive di bolus i.p. non tossiche di 25 mg/kg, ha inibito l'iperpermeabilità vascolare indotta da IgE/antigene in un modello murino ben caratterizzato di anafilassi cutanea passiva.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4896931/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26874741/

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