WH-4-023

N. catalogoS7565 Lotto:S756502

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Dati tecnici

Formula

C₃₂H₃₆N₆O₄

Peso molecolare

568.67

Numero CAS

837422-57-8

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (175.84 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (1.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 600 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, inibitore doppio LCK/SRC) è un potente inibitore di Lck/Src attivo per via orale con IC50s di 2 nM e 6 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Mostra una selettività >300 volte superiore contro p38α e KDR. Inoltre, inibisce potentemente SIK (i valori di IC50 sono 10, 22 e 60 nM per SIK 1, 2 e 3 rispettivamente) e mostra selettività su una serie di chinasi strettamente correlate.

Target

Lck (Cell-free assay)	Src (Cell-free assay)
2 nM	6 nM

In vitro

WH-4-023 mostra scarsa attività su p38 e KDR.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[1]}	Saggio chinasi Lck Il saggio chinasi Lck HTRF prevede la fosforilazione ATP-dipendente di un peptide substrato biotinilato di gastrina in presenza o assenza di un composto inibitore. La concentrazione finale di gastrina è 1,2 μM. La concentrazione finale di ATP è 0,5 μM (Km app = 0,6 ± 0,1 μM), e la concentrazione finale di Lck (una fusione del dominio GST-chinasi (AA 225−509)) è 250 pM. Le condizioni del tampone sono le seguenti: 50 mM HEPES pH = 7,5, 50 mM NaCl, 20 mM MgCl₂, 5 mM MnCl, 2 mM DTT, 0,05% BSA. Il saggio viene spento e bloccato con 160 μL di reagente di rilevamento. I reagenti di rilevamento sono i seguenti: Tampone composto da 50 mM Tris, pH = 7,5, 100 mM NaCl, 3 mM EDTA, 0,05% BSA, 0,1% Tween20. Prima della lettura, la streptavidina alloficocianina (SA-APC) viene aggiunta ad una concentrazione finale nel saggio di 0,0004 mg/mL, insieme all'anticorpo anti-fosfotirosina europilato (Eu-anti-PY) ad una concentrazione finale di 0,025 nM. La piastra del saggio viene letta in un lettore di piastre a fluorescenza Discovery con eccitazione a 320 nm ed emissione a 615 e 655 nm. I saggi per altre chinasi vengono eseguiti in modo simile a quanto descritto sopra, variando le concentrazioni di enzima, substrato peptidico e ATP aggiunti alla reazione, a seconda dell'attività specifica della chinasi e dei Km misurati per i substrati.
Studio sugli animali:^{^[3]}	Modelli animali C57BL/6 mice Dosaggi 100 mg/kg Somministrazione i.v.

Saggio della chinasi:^{^[1]}

Saggio chinasi Lck
Il saggio chinasi Lck HTRF prevede la fosforilazione ATP-dipendente di un peptide substrato biotinilato di gastrina in presenza o assenza di un composto inibitore. La concentrazione finale di gastrina è 1,2 μM. La concentrazione finale di ATP è 0,5 μM (Km app = 0,6 ± 0,1 μM), e la concentrazione finale di Lck (una fusione del dominio GST-chinasi (AA 225−509)) è 250 pM. Le condizioni del tampone sono le seguenti: 50 mM HEPES pH = 7,5, 50 mM NaCl, 20 mM MgCl₂, 5 mM MnCl, 2 mM DTT, 0,05% BSA. Il saggio viene spento e bloccato con 160 μL di reagente di rilevamento. I reagenti di rilevamento sono i seguenti: Tampone composto da 50 mM Tris, pH = 7,5, 100 mM NaCl, 3 mM EDTA, 0,05% BSA, 0,1% Tween20. Prima della lettura, la streptavidina alloficocianina (SA-APC) viene aggiunta ad una concentrazione finale nel saggio di 0,0004 mg/mL, insieme all'anticorpo anti-fosfotirosina europilato (Eu-anti-PY) ad una concentrazione finale di 0,025 nM. La piastra del saggio viene letta in un lettore di piastre a fluorescenza Discovery con eccitazione a 320 nm ed emissione a 615 e 655 nm. I saggi per altre chinasi vengono eseguiti in modo simile a quanto descritto sopra, variando le concentrazioni di enzima, substrato peptidico e ATP aggiunti alla reazione, a seconda dell'attività specifica della chinasi e dei Km misurati per i substrati.

Studio sugli animali:^{^[3]}

Modelli animali
C57BL/6 mice
Dosaggi
100 mg/kg
Somministrazione
i.v.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16884310/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34848870/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28618271/

Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ , , Blood, 2017, 130(25):2750-2761 ]

Sellecks WH-4-023 È stato citato da 33 Pubblicazioni

Transcriptomic insights and feeder-free culturing of porcine expanded potential stem cells from cloned embryos [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):527]	PubMed: 41024220
In vitro derivation of midbrain dopaminergic neurons from porcine embryonic stem cells in multi-dimensional conditions [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):617]	PubMed: 41194288
NLRP7 maintains the genomic stability during early human embryogenesis via mediating alternative splicing [ Commun Biol, 2025, 8(1):125]	PubMed: 39865169
Establishing Bovine Embryonic Stem Cells and Dissecting Their Self-Renewal Mechanisms [ Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3536]	PubMed: 40331984
Generation of bovine iPSCs from fetal fibroblasts for in vitro myogenesis and cultured meat [ Front Nutr, 2025, 12:1562981]	PubMed: 40453727
Generation of a genetically engineered porcine melanoma model featuring oncogenic control through conditional Cre recombination [ Sci Rep, 2025, 15(1):1616]	PubMed: 39794352
Inhibition of Retinoic Acid Receptor Gamma Improves Bovine Embryo Development [ Vet Sci, 2025, 12(10)924]	PubMed: 41150070
Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668]	PubMed: 38253551
A transient transcriptional activation governs unpolarized-to-polarized morphogenesis during embryo implantation [ Mol Cell, 2024, 84(14):2665-2681.e13]	PubMed: 38955180
SuperFeat: Quantitative Feature Learning from Single-cell RNA-seq Data Facilitates Drug Repurposing [ Genomics Proteomics Bioinformatics, 2024, 22(3)qzae036]	PubMed: 39401181

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