In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Il WEHI-539 ha un'elevata affinità (IC50=1,1 nM) e selettività per BCL-XL e uccide potentemente le cellule antagonizzando selettivamente la sua attività pro-sopravvivenza. Questo composto ha un'affinità più di 400 volte superiore per BCL-XL rispetto ad altri membri della famiglia BCL-2 pro-sopravvivenza.
Target
Bcl-xL (Cell-free assay)
1.1 nM
In vitro
WEHI-539 mostra una buona selettività per BCL-XL. Il ligando stretto di questo composto mantiene questa selettività (500 volte superiore rispetto a BCL-2 e 400 volte superiore rispetto a BCL-W, MCL-1 e A1). Uccide i fibroblasti privi di MCL-1. Pertanto, questo composto non solo si lega molto strettamente a BCL-XL, con valori di IC50 e KD vicini o inferiori a 1 nM e un lento tasso di dissociazione, ma invoca anche risposte Apoptosis che dipendono da BAX, BAK o entrambi; inoltre, la sua attività biologica è correlata al suo profilo di legame, poiché elevate quantità di MCL-1, BCL-2 e BCL-W conferiscono una marcata resistenza, e la sua capacità di distruggere le piastrine è un marker ben validato dell'inibizione on-target di BCL-XL. Inoltre, questa sostanza chimica induce una risposta Apoptosis preferenzialmente BAK-dipendente nelle MEF inibendo selettivamente BCL-XL.
Il tampone di saggio (stock 50 mM HEPES e 100 mM NaCl, pH 7,5) viene preparato fresco quotidianamente e aggiustato a 5 mM DTT, caseina (0,1 mg/mL sale sodico; aliquote conservate a -20 °C) e Tween 20 in modo tale che il
Wild-type (WT), mcl-1−/−, bcl-2−/− or bcl-x−/− MEFs were treated with 10 μM WEHI-539 or ABT-737 for 1 h and fractionated into mitochondrial-enriched (pellet) and cytosolic (soluble) fractions, which were subjected to SDS-PAGE and immunoblotted with antibody against cytochrome c (anti-cyt c); HSP70 was used as a loading control.
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23603658/
Sellecks WEHI-539 È stato citato da 11 Pubblicazioni
Multi-selective RAS(ON) Inhibition Targets Oncogenic RAS Mutations and Overcomes RAS/MAPK-Mediated Resistance to FLT3 and BCL2 Inhibitors in Acute Myeloid Leukemia
[ bioRxiv, 2025, 2025.06.10.658786]
Allosteric SHP2 inhibition increases apoptotic dependency on BCL2 and synergizes with venetoclax in FLT3- and KIT-mutant AML
[ Cell Rep Med, 2023, 4(11):101290]
Exploiting ulnerabilities induced b recurrent mutations in chondrosarcoma and giant cell tumour of bone: therapeutic targeting of the altered epigenome and be
[ Leiden University
The Netherlands, 2023, ]
BCL-XL is crucial for progression through the adenoma-to-carcinoma sequence of colorectal cancer
[ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00816-w]
Identification des voies de signalisations impliquées dans l'activité pro-apoptotique du récepteur à dépendance UNC5B
[ HAL open science, 2021, version 1]
Intracellular BH3 Profiling Reveals Shifts in Antiapoptotic Dependency in Human B Cell Maturation and Mitogen-Stimulated Proliferation
[Dai J J Immunol, 2018, 200(5):1727-1736]
Myeloid cell leukemia-1 is an important apoptotic survival factor in triple-negative breast cancer
[Goodwin CM Cell Death Differ, 2015, 22(12):2098-106]
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