VU661013

N. catalogoS8758 Lotto:S875801

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Dati tecnici

Formula

C39H39Cl2N5O4
Peso molecolare 712.66 Numero CAS 2131184-57-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (140.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (7.02mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.600mg/ml (0.84mM)
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione VU661013 è un nuovo, potente, selettivo inibitore di MCL1 con Ki di 97 ± 30 pM di MCL-1 umano in un saggio TR-FRET. Tuttavia, questo composto non inibisce significativamente BCL-xL o Bcl-2 con Ki > 40 μM o = 0,73 μM. Destabilizza l'associazione BIM/MCL-1, portando all'Apoptosis nella LMA.
Target
MCL1
(Cell-free assay)
97 pM(Ki)
In vitro

VU661013 è un nuovo, potente, selettivo inibitore di MCL-1 che destabilizza l'associazione BIM/MCL-1, porta all'apoptosi nella LMA ed è attivo nelle cellule resistenti a venetoclax.
In vivo

VU661013 è attivo negli xenotrapianti derivati da pazienti. Inoltre, questo composto è combinato in modo sicuro con venetoclax per la sinergia in modelli murini di LMA.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MV4-11 cells

  • Concentrazioni

    100 nM - 5 μM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    To generate cells that are resistant to BCL-2 or MCL-1 inhibition, MV4-11 cells are treated over the course of 3 months with gradually increasing concentrations of VEN (5nM to 2.5 μM) or VU661013 (100nM to 5 μM). Cells are declared to be VEN or this compound-resistant when they are able to maintain 100% viability in the presence of these high concentrations (5 μM of this chemical and 2.5 μM of VEN) of inhibitors.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    6–8 weeks old female NSGS [NOD-scid IL2Rgnull3Tg(hSCF/hGM-CSF/hIL3)] mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg, 25 mg/kg, 75 mg/kg

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30185627/

Sellecks VU661013 È stato citato da 1 Pubblicazione

YAP as a therapeutic target to reverse trastuzumab resistance [ Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w] PubMed: 40542295

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