Vorasidenib (AG-881)

N. catalogoS8611 Lotto:S861102

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Dati tecnici

Formula

C₁₄H₁₃ClF₆N₆

Peso molecolare

414.74

Numero CAS

1644545-52-7

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

83 mg/mL (200.12 mM)

Ethanol

83 mg/mL (200.12 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.050mg/ml (4.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (2.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Vorasidenib (AG-881) è un inibitore disponibile per via orale delle forme mutate di entrambe le isocitrato deidrogenasi 1 e 2 (IDH1 e IDH2).

Target

IDH1

IDH2

In vitro

Vorasidenib (AG-881) è un inibitore pan-IDH1/2 che inibisce selettivamente la proteina IDH mutante e induce la differenziazione cellulare in modelli in vitro e in vivo. Dopo la somministrazione, questo composto inibisce specificamente le forme mutate di IDH1 e IDH2, inibendo così la formazione dell'oncometabolita 2-idrossiglutarato (2HG) dall'alfa-chetoglutarato (a-KG). Ciò previene la segnalazione mediata da 2HG e porta sia a un'induzione della differenziazione cellulare che a un'inibizione della proliferazione cellulare nelle cellule tumorali che esprimono mutazioni IDH.

In vivo

Vorasidenib (AG-881), che penetra completamente la barriera emato-encefalica, è stato sviluppato ed è in fase iniziale di test di fase I per pazienti con neoplasie ematologiche e tumori solidi IDH-mutati, incluso il glioma.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27355333/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28315358/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27005468/

Sellecks Vorasidenib (AG-881) È stato citato da 6 Pubblicazioni

A personalized medicine approach identifies enasidenib as an efficient treatment for IDH2 mutant chondrosarcoma [ EBioMedicine, 2024, 102:105090]	PubMed: 38547578
D-2-HG Inhibits IDH1mut Glioma Growth via FTO Inhibition and Resultant m6A Hypermethylation [ Cancer Res Commun, 2024, 4(3):876-894]	PubMed: 38445960
Disabling Uncompetitive Inhibition of Oncogenic IDH Mutations Drives Acquired Resistance [ Cancer Discov, 2023, 13(1):170-193]	PubMed: 36222845
Epigenome and the lipidome rewiring for targeting IDH-mutant-gliomas [ eScholarship, 2023, ]	PubMed: none
Gene Essentiality Profiling Reveals Gene Networks and Synthetic Lethal Interactions with Oncogenic Ras. [ Cell, 2019, 36(2):179-193]	PubMed: 28162770
A Pharmacogenomic Landscape in Human Liver Cancers. [ Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193]	PubMed: 31378681

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