In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
VO-Ohpic è un potente inibitore di PTEN (fosfatasi e omologo della tensina) con IC50 di 35 nM.
Target
PTEN (Cell-free assay)
35 nM
In vitro
VO-OHpic è un potente composto a piccole molecole che inibisce specificamente l'attività enzimatica cellulare di PTEN, che a sua volta attiva bersagli a valle come Akt e FoxO3a. L'assorbimento di glucosio negli adipociti è drasticamente aumentato in seguito all'inibizione di PTEN con VO-OHpic. PTEN inhibitor accelera la guarigione delle ferite nei fibroblasti. VO-OHpic inibisce la vitalità cellulare, la proliferazione cellulare e la formazione di colonie, e induce l'attività della β-galattosidasi associata alla senescenza nelle cellule Hep3B (bassa espressione di PTEN) e in misura minore nelle cellule PLC/PRF/5 (alta espressione di PTEN), ma non nelle cellule SNU475 PTEN-negative.
In vivo
VO-Ohpic inibisce significativamente la crescita tumorale nei topi nudi portatori di xenotrapianti di cellule Hep3B. VO-Ohpic somministrato a topi C57BL6 30 minuti prima dell'arresto cardiaco asistolico indotto da KCl aumenta significativamente la sopravvivenza, LVPmax e dP/dt max con un beneficio continuo. VO-OHpic aumenta anche significativamente la clearance del lattato e diminuisce il livello di glucosio plasmatico.
The human hepatocellular carcinoma cell lines Hep3B, PLC/PRF/5, and SNU475
Concentrazioni
0-5 μM
Tempo di incubazione
72 h
Metodo
Cell proliferation is determined by estimating the amount of bromodeoxyuridine (BrdU) incorporation into DNA by a colorimetric immunoassay. 3×103 cells are cultured in 96-well plates with varying concentrations of VO-OHpic for 72 hours. BrdU is added 24 hours before the end of the treatments. Results are expressed as the percentage inhibition of BrdU incorporation over the control.
Sellecks VO-Ohpic trihydrate È stato citato da 10 Pubblicazioni
T cell receptor associated transmembrane adaptor 1 (TRAT1) modulates human Th17 and Treg responses via PI3-kinase and STAT dependent mechanisms
[ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):431]
Cardiac-specific Knockdown of DEC1 Regulated Pressure Overload-induced Cardiac Hypertrophy and Remodeling by Directly Inhibiting the Expression of PTEN
[ Research Square, 2023, Version 1]
PTEN inhibitor VO-OHpic attenuates GC-associated endothelial progenitor cell dysfunction and osteonecrosis of the femoral head via activating Nrf2 signaling and inhibiting mitochondrial apoptosis pathway.
[ Stem Cell Res Ther, 2020, 11(1):140]
SHIP2 inhibition alters redox-induced PI3K/AKT and MAP kinase pathways via PTEN over-activation in cervical cancer cells
[ FEBS Open Bio, 2020, 10(10):2191-2205]
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