In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
1.150mg/ml
(2.45mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.770mg/ml
(1.64mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
VLX1570 è un inibitore competitivo dell'attività DUB del proteasoma, con una IC50 di ~10 μM in vitro.
Target
DUB (Cell-free assay)
~10 μM
In vitro
VLX1570 è un analogo di b-AP15 che mostra una maggiore potenza e una migliore solubilità. Questo composto inibisce preferenzialmente l'attività DUB proteasomica pur non inibendo le attività di un pannello di DUB non proteasomiche. Si lega e inibisce l'attività dell'ubiquitina-specifica proteasi-14 (USP14) in vitro, con un'attività inibitoria comparativamente più debole verso UCHL5 (ubiquitin-C-terminal idrolasi-5). Il trattamento delle cellule di mieloma multiplo con questa sostanza chimica induce l'accumulo di coniugati di poliubiquitina ad alto peso molecolare legati al proteasoma e una risposta apoptotica. Induce l'espressione della chaperona HSP70B′, del marker di stress ossidativo Hmox-1 e del marker di stress del RE XBP-1s. Questo composto viene trattenuto nelle cellule dopo la rimozione del farmaco e USP14 è stato impegnato dal farmaco 17 ore dopo il lavaggio, come evidenziato dalla stabilizzazione termica e dalla persistente inibizione enzimatica.
In vivo
VLX1570 è un inibitore dell'attività DUB del proteasoma attualmente in studi clinici per il mieloma multiplo recidivante. Il trattamento con questo composto porta a una maggiore sopravvivenza in modelli di xenotrapianto di mieloma multiplo. La IC50 in vivo per l'inibizione dell'attività DUB del proteasoma e l'induzione dell'apoptosi è <1 μM, con le cellule di mieloma multiplo che mostrano livelli di sensibilità maggiori rispetto ad altri tipi di tumore. La IC50 inferiore per l'attività in vivo è presumibilmente dovuta al rapido assorbimento del farmaco e all'arricchimento nelle cellule.
OPM-2 MM cells are exposed to 0.5 μM VLX1570 for 3 hours and 25 μg whole cell lysates are subsequently labeled with Ub-VS (1 μM), followed by SDS gel electrophoresis and immunoblotting with USP14 or UCHL5 antibodies.
Deubiquitinase Inhibitors Impair Leukemic Cell Migration Through Cofilin Oxidation and Alteration of Actin Reorganization
[ Front Pharmacol, 2021, 12:778216]
Histone Deacetylase Inhibitor, Panobinostat Exerts Anti-proliferative Effect with Partial Normalization from Aberrant Epigenetic States on Granulosa Cell Tumor
[ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-265240/v1]
Re-Evaluating the Mechanism of Action of α,β-Unsaturated Carbonyl DUB Inhibitors b-AP15 and VLX1570: A Paradigmatic Example of Unspecific Protein Cross-linking with Michael Acceptor Motif-Containing Drugs.
[ J Med Chem, 2020, 9;63(7):3756-3762]
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