Vildagliptin

N. catalogoS3033 Lotto:S303302

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Dati tecnici

Formula

C17H25N3O2
Peso molecolare 303.4 Numero CAS 274901-16-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (197.75 mM)
Water 60 mg/mL (197.75 mM)
Ethanol 60 mg/mL (197.75 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 30.000mg/ml (98.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Vildagliptin inibisce la DPP-4 con un IC50 di 2,3 nM.
Target
DPP-4
(Cell-free assay)
2.3 nM
In vitro

Vildagliptin è l'inibitore della DPP-IV più stabile, che si lega ai siti catalitici S1 e S2 della DPP-IV, possedendo un mimetico dello stato di transizione del sito P-1.

In vivo

Vildagliptin (somministrato oralmente a 10 μmol/kg) è un potente inibitore oralmente attivo dell'attività della DPP-IV plasmatica che fornisce livelli aumentati di GLP-1 in un test di tolleranza al glucosio orale (OGTT) in ratti Zucker maschi obesi. Questo composto, somministrato oralmente a 10 μmol/kg, diminuisce significativamente le escursioni di glucosio e stimola la secrezione di insulina in ratti Zucker maschi obesi. La massima inibizione dell'attività della DPP-IV plasmatica (95%) è osservata circa 2 ore dopo la dose di questo composto (1 μmol/kg, po) mentre un'inibizione >50% della DPP-IV è osservata entro 30 minuti dopo la dose e persiste per >10 ore in scimmie Cynomolgus normali. Questa sostanza chimica (60 mg/kg) aumenta la massa delle cellule beta pancreatiche attraverso una maggiore replicazione delle cellule beta e una ridotta apoptosi, e l'aumento della massa delle cellule beta è sostenuto per 12 giorni dopo il washout di Vildagliptin. Questo composto, somministrato a dosi di 10 mg/kg per 32 settimane, protegge dalla perdita di fibre nervose in ratti Sprague Dawley maschi adulti diabetici indotti da streptozotocina (STZ).

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Obese male Zucker rats

  • Dosaggi

    10 μmol/kg

  • Somministrazione

    Orally administrated at a single dose

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12801240/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21070766/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20082866/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20625970/

Sellecks Vildagliptin È stato citato da 11 Pubblicazioni

CD26 Is Differentially Expressed throughout the Life Cycle of Infantile Hemangiomas and Characterizes the Proliferative Phase [ Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760] PubMed: 39337249
DPP4 inhibition impairs senohemostasis to improve plaque stability in atherosclerotic mice [ J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933] PubMed: 37097759
Dipeptidyl peptidase 4 inhibition sensitizes radiotherapy by promoting T cell infiltration [ Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257] PubMed: 37849962
Non-Specific Inhibition of Dipeptidyl Peptidases 8/9 by Dipeptidyl Peptidase 4 Inhibitors Negatively Affects Mesenchymal Stem Cell Differentiation [ J Clin Med, 2023, 12(14)4632] PubMed: 37510747
Identification of circular RNAs and functional competing endogenous RNA networks in human proximal tubular epithelial cells treated with sodium-glucose cotransporter 2 inhibitor dapagliflozin in diabetic kidney disease [ Bioengineered, 2022, 13(2):3911-3929] PubMed: 35129424
Interrogation of kinase genetic interactions provides a global view of PAK1-mediated signal transduction pathways [ J Biol Chem, 2020, jbc.RA120.014831] PubMed: 33060198
Similarity and dissimilarity in antinociceptive effects of dipeptidyl-peptidase 4 inhibitors, Diprotin A and vildagliptin in rat inflammatory pain models following spinal administration [ Brain Res Bull, 2019, 147:78-85] PubMed: 30738866
The Tumor Suppressor p53 Limits Ferroptosis by Blocking DPP4 Activity [ Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704] PubMed: 28813679
Molecular cloning and biochemical characterization of Xaa-Pro dipeptidyl-peptidase from Streptococcus mutans and its inhibition by anti-human DPP IV drugs. [ FEMS Microbiol Lett, 2016, 363(9)] PubMed: 27010012
The dipeptidyl peptidase IV inhibitors vildagliptin and K-579 inhibit a phospholipase C: a case of promiscuous scaffolds in proteins. [Chakraborty S, et al. F1000 Res, 2015, 10.12688/f1000research.2-286.v3. eCollection 2013] PubMed: 25671081

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