Dati tecnici
| Formula | C24H33Cl2NO5.C20H16O2 |
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| Peso molecolare | 774.77 | Numero CAS | 503070-58-4 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (129.07 mM) | ||||
| Ethanol | 14 mg/mL (18.06 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Vilanterol Trifenate (GW642444M) è un nuovo agonista inalatorio a lunga durata d'azione del recettore beta2-adrenergico con attività intrinseca di 24 ore per il trattamento una volta al giorno di BPCO e asma. | |
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| Target |
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| In vitro | Il vilanterolo mostra un'affinità subnanomolare per il β2-AR paragonabile a quella del salmeterolo ma superiore a quella di olodaterolo, formoterolo e indacaterolo. Negli studi di attività funzionale del cAMP, il vilanterolo dimostra una selettività simile a quella del salmeterolo per il β2- rispetto a β1-AR e β3-AR, ma un profilo di selettività significativamente migliorato rispetto a formoterolo e indacaterolo. Il vilanterolo mostra anche un livello di efficacia intrinseca paragonabile all'indacaterolo ma significativamente maggiore di quello del salmeterolo. Negli studi sulla produzione di cAMP cellulare e su tessuti che misurano la persistenza e la riaffermazione, il vilanterolo ha una persistenza d'azione paragonabile all'indacaterolo e più lunga del formoterolo. Inoltre, il vilanterolo dimostra attività di riaffermazione sia in sistemi cellulari che tissutali paragonabile a quella del salmeterolo e dell'indacaterolo ma più lunga di quella del formoterolo. Nelle vie aeree umane, il vilanterolo ha mostrato un inizio d'azione più rapido e una durata d'azione più lunga del salmeterolo, esibendo un significativo livello di broncodilatazione 22 ore dopo il trattamento. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Vilanterol Trifenate È stato citato da 3 Pubblicazioni
| SARS-CoV-2 S1 protein induces IgG-mediated platelet activation and is prevented by 1.8-cineole [ Biomed Pharmacother, 2025, 187:118100] | PubMed: 40306177 |
| Development of 3D-QSAR models for predicting the activities of chemicals to stimulate muscle growth via β2-adrenoceptor [ Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251] | PubMed: 34601065 |
| Mechanism underlying β2-AR agonist-mediated phenotypic conversion of LPS-activated microglial cells [ J Neuroimmunol, 2019, 332:37-48] | PubMed: 30933849 |
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