VH298

N. catalogoS8449 Lotto:S844901

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Dati tecnici

Formula

C₂₇H₃₃N₅O₄S

Peso molecolare

523.65

Numero CAS

2097381-85-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (190.96 mM)

Ethanol

100 mg/mL (190.96 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.625mg/ml (1.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

VH298 è un potente inibitore di VHL (Von Hippel-Lindau, l'E3 ligasi) che stabilizza HIF-α. Questo composto blocca l'interazione VHL:HIF-α con un Kd di 90 nM nella calorimetria a titolazione isotermica (ITC) e 80 nM in un saggio di polarizzazione della fluorescenza competitivo. Può essere utilizzato nella tecnologia PROTAC.

Target

VHL:HIF-α (competitive fluorescence polarization assay)	VHL:HIF-α (isothermal titration calorimetry (ITC))
80 nM(Kd)	90 nM(Kd)

In vitro

VH298 può attivare la via di segnalazione HIF-1 stabilizzando in vitro entrambe le forme di HIF-1α. Questo composto promuove la variabilità di rFb, la migrazione e la sintesi di collagene e fattori cellulari regolatori. Migliora l'angiogenesi delle hUVEC.

In vivo

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari rFb cells, hUVEC cells Concentrazioni 10 μM, 30 μM, 100 μM, 200 μM Tempo di incubazione 48 h Metodo The rFb are trypsinised and placed in flat-bottomed 96-well plates at an initial density of 5000 cells per well. After 24 h of incubation, the medium is changed to VH298-containing medium at different dosages (0 μM, 10 μM, 30 μM, 100 μM, and 200 μM). rFb are incubated at 37°C for 48 h. The proliferation is determined by the Cell Counting Kit-8 (CCK-8) assay. After incubation, rFb are treated with the CCK-8 solution at a final concentration of 10% for 2 h at 37°C, followed by measurement of absorbance at 450nm using a microplate reader.
Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali Sprague-Dawley rats intraperitoneal injected of streptozotocin at 65 mg/kg Dosaggi 30 μM VH298 in PBS (100 microlitres) Somministrazione local injection

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
rFb cells, hUVEC cells
Concentrazioni
10 μM, 30 μM, 100 μM, 200 μM
Tempo di incubazione
48 h
Metodo
The rFb are trypsinised and placed in flat-bottomed 96-well plates at an initial density of 5000 cells per well. After 24 h of incubation, the medium is changed to VH298-containing medium at different dosages (0 μM, 10 μM, 30 μM, 100 μM, and 200 μM). rFb are incubated at 37°C for 48 h. The proliferation is determined by the Cell Counting Kit-8 (CCK-8) assay. After incubation, rFb are treated with the CCK-8 solution at a final concentration of 10% for 2 h at 37°C, followed by measurement of absorbance at 450nm using a microplate reader.

Studio sugli animali:^{^[2]}

Modelli animali
Sprague-Dawley rats intraperitoneal injected of streptozotocin at 65 mg/kg
Dosaggi
30 μM VH298 in PBS (100 microlitres)
Somministrazione
local injection

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27811928/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30911550/

Sellecks VH298 È stato citato da 3 Pubblicazioni

Distinct TAM subset with cross-dressing capability determines the bifurcation of tumor immunity [ Cell Rep, 2025, 44(6):115800]	PubMed: 40489329
Lactylation modification of HIF-1α enhances its stability by blocking VHL recognition [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364]	PubMed: 40760493
Design, synthesis, and biological evaluation of first-in-class indomethacin-based PROTACs degrading SARS-CoV-2 main protease and with broad-spectrum antiviral activity [ Eur J Med Chem, 2024, 268:116202]	PubMed: 38394929

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