Verubecestat (MK-8931)

N. catalogoS8564 Lotto:S856403

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Dati tecnici

Formula

C₁₇H₁₇F₂N₅O₃S

Peso molecolare

409.41

Numero CAS

1286770-55-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (200.28 mM)

Ethanol

11 mg/mL (26.86 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.150mg/ml (10.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.680mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

MK-8931 (Verubecestat) è un potente e selettivo inibitore della beta-secretasi (nota anche come enzima 1 di clivaggio dell'APP sul sito beta).

Target

BACE2 (Cell-free assay)	BACE1 (Cell-free assay)
0.37 nM(Ki)	1.75 nM(Ki)

In vitro

Verubecestat (MK-8931) riduce efficacemente l'Aβ40 nelle cellule con un Ki di 7,8 nM e un IC50 di 13 nM.

In vivo

Verubecestat (MK-8931) abbassa drasticamente l'Aβ40 nel CSF e nella corteccia sia nei ratti che nelle scimmie cynomolgus dopo una singola dose orale. Grazie alla sua emivita di 20 ore, questo composto è ideale per una somministrazione una volta al giorno.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27023706/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27418961/

Sellecks Verubecestat (MK-8931) È stato citato da 8 Pubblicazioni

Combination of Epigallocatechin-3-Gallate and Tramiprosate Prevent Accumulation of Intracellular Aβ and Dysfunctional Autophagy-Lysosomal Pathway at Earliest Stage of Transdifferentiation of Mesenchymal Stromal Cells into PSEN1 E280A Cholinergic-like Neurons [ Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3756]	PubMed: 40332390
Targeting BACE1-mediated production of amyloid beta improves hippocampal synaptic function in an experimental model of ischemic stroke [ J Cereb Blood Flow Metab, 2023, 43(2_suppl):66-77]	PubMed: 37150606
Arc-Mediated Plasticity in the Paraventricular Thalamic Nucleus Promotes Habituation to Stress [ Biol Psychiatry, 2022, 92(2):116-126]	PubMed: 35527070
A study of protein-drug interaction based on solvent-induced protein aggregation by fluorescence correlation spectroscopy [ Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h]	PubMed: 35253833
Prophylactic evaluation of verubecestat on disease- and symptom-modifying effects in 5XFAD mice [ Alzheimers Dement (N Y), 2022, 8(1):e12317]	PubMed: 35846156
Activity-regulated cytoskeleton-associated protein (Arc/Arg3. 1)-mediated plasticity in the paraventricular thalamic nucleus promotes a fundamental adaptation to [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.09.10.459826]	PubMed: None
Multiple BACE1 inhibitors abnormally increase the BACE1 protein level in neurons by prolonging its half-life. [ Alzheimers Dement, 2019, 15(9):1183-1194]	PubMed: 31416794
Ablation of amyloid precursor protein increases insulin-degrading enzyme levels and activity in brain and peripheral tissues. [ Am J Physiol Endocrinol Metab, 2019, 316(1):E106-E120]	PubMed: 30422705

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