Verteporfin

N. catalogoS1786 Lotto:S178616

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Dati tecnici

Formula

C41H42N4O8
Peso molecolare 718.79 Numero CAS 129497-78-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (139.12 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (6.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Verteporfin è una piccola molecola che inibisce l'associazione TEAD–YAP e la crescita epatica indotta da YAP. È anche un potente agente fotosensibilizzante di seconda generazione derivato dalla porfirina. Verteporfin è un inibitore dell'autophagy. Verteporfin inibisce la proliferazione cellulare e induce l'apoptosis.
Target
VDA
(Endothelial cells)		 YAP/TEAD interaction
In vitro

Verteporfin è circa quattro volte più efficiente nell'assorbire la luce a lunghezze d'onda che penetrano meglio i tessuti (cioè, intorno a 700 nm) e quindi fornisce un effetto citotossico molto più elevato rispetto all'ematoporfirina (10 volte di più nelle linee cellulari adese umane). Questo composto è lipofilo e viene più facilmente assorbito dalle cellule maligne o attivate, rispetto alle cellule normali o a riposo. Si lega alle LDL per formare un complesso, che viene quindi assorbito dalle cellule proliferanti (ad esempio, cellule endoteliali neovascolari) probabilmente tramite i recettori LDL e l'endocitosi. Questa terapia raggiunge l'occlusione angiografica completa del compartimento neovascolare mediante trombosi dei canali vascolari, a seguito di danno endoteliale selettivo. Induce selettivamente un'occlusione coriocapillare riproducibile e isolata senza alterazione dei fotorecettori o delle cellule gangliari sovrastanti, come mostrato dalla microscopia ottica ed elettronica.

Questo agente chimico combinato con la luce mostra rapidamente cambiamenti apoptotici riflessi dall'attivazione di caspasi-3 e caspasi-9 e dalla scissione di PARP nelle cellule HL-60, cambiamenti che sono bloccati dall'inibitore generale delle caspasi ZVAD.fmk.

In vivo

Verteporfin può essere utilizzato per la visualizzazione angiografica dei vasi coroidei e della CNV, il che dimostra che il photosensitizer si accumula rapidamente nella CNV sperimentale nelle scimmie. Questo composto si accumula rapidamente nella vascolarizzazione stabilita della coroide, del RPE e dei fotorecettori degli occhi di coniglio. Raggiunge i livelli tissutali massimi entro 3 ore dall'iniezione endovenosa, seguito da un rapido declino entro 24 ore nei topi. Questo agente chimico viene metabolizzato in una forma meno attiva in vivo e viene eliminato molto rapidamente, prevalentemente nelle feci e una piccolissima parte escreta nelle urine. La terapia previene efficacemente e selettivamente la fuoriuscita di colorante fluoresceina dalla CNV indotta sperimentalmente nelle scimmie.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[4]
  • Linee cellulari

    Ki67+ and Sox10+ cells

  • Concentrazioni

    2 uM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    Cells were treated with verteporfin (2 µM) for 72 hr for Brdu staining.
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    Atoh1-Ptch mice

  • Dosaggi

    100 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11094244/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10607710/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22677547/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29438698/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31474569/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Verteporfin treatment inhibits proliferation and induces apoptosis of Tsc1-null cells in vivo. Mice were administered i.p. with vehicle or verteporfin at a dose of 100 mg/kg every other day for 10 d before sacrifice. Mice were sacrificed at 6 wk of age. Three independent experiments were performed and mice in different treatments were pooled for analysis. Percentage of Ki67 and αSMA double-positive cells in α-SMA+ mesenchymal lesions in the indicated kidneys. Immunofluorescence staining and counting were performed on three sagittal sections from different kidney regions for each mouse.

Dati da [ J Exp Med , 2014 , 211(11), 2249-63 ]

A representative immunostaining results of p-EGFR, p-ERK, YAP1, and cleavage caspase-3 in tumors of each group of nude mice.

Dati da [ , , Theranostics, 2017, 7(5):1114-1132 ]

Colony formation in H520 cells and H1581 cells that were with or without verteporfin

Dati da [ , , Cancer Lett, 2018, 423:36-46 ]

The effects of ADR and Verteporfin on the growth of HCC xenograft derived from MHCC-97H cells (n = 5 for each group). Representative images of IHC staining of KI67 and cleaved caspase-3 in tumors. Scale bar: 100 μm.

Dati da [ , , EBioMedicine, 2018, 35:142-154 ]

Sellecks Verteporfin È stato citato da 164 Pubblicazioni

Non-canonical Wnt signaling promotes epithelial fluidization in the repairing airway [ Nat Commun, 2025, 16(1):4124] PubMed: 40319020
Vitamin D Binding Protein, a Ligand of Integrin beta 1, Motivates Both Tumor Cells and Schwann Cells to Promote Perineural Invasion in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726] PubMed: 40923379
YAP/TEAD4/SP1-induced VISTA expression as a tumor cell-intrinsic mechanism of immunosuppression in colorectal cancer [ Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2] PubMed: 39875519
Activating NEDD4L suppresses EGFR-driven lung adenocarcinoma growth via facilitating EGFR proteasomal degradation [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):294] PubMed: 41121207
Matrix stiffness drives squamous cell carcinoma progression via a Piezo1-mediated mechanotransduction feedback loop [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00836-7] PubMed: 41151627
Targeting the NAT10/XIST/YAP1 Axis-Mediated Vascular Abnormalization Enhances Immune Checkpoint Blockade in Gastric Cancer [ Int J Biol Sci, 2025, 21(11):4997-5014] PubMed: 40860183
A novel clinically relevant antagonistic interplay between prolactin and oncogenic YAP-CCN2 pathways as a differentiation therapeutic target in breast cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):221] PubMed: 40157909
YAP1 facilitates the pathogenesis of psoriasis via modulating keratinocyte proliferation and inflammation [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):186] PubMed: 40108109
Loss of LATS1 and LATS2 promotes ovarian tumor formation by enhancing AKT activity and PD-L1 expression [ Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03387-z] PubMed: 40221530
iPSC-based drug discovery identified the Hippo signaling pathway as a therapeutic target in the fibrosis of NPHP1-deficient nephronophthisis [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):489] PubMed: 40968381

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