Verteporfin

N. catalogoS1786 Lotto:S178613

Stampa

Dati tecnici

Formula

C41H42N4O8
Peso molecolare 718.79 Numero CAS 129497-78-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (139.12 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Verteporfin è una piccola molecola che inibisce l'associazione TEAD–YAP e la crescita epatica indotta da YAP. È anche un potente agente fotosensibilizzante di seconda generazione derivato dalla porfirina. Verteporfin è un inibitore dell'autophagy. Verteporfin inibisce la proliferazione cellulare e induce l'apoptosis.
Target
VDA
(Endothelial cells)		 YAP/TEAD interaction
In vitro

Verteporfin è circa quattro volte più efficiente nell'assorbire la luce a lunghezze d'onda che penetrano meglio i tessuti (cioè, intorno a 700 nm) e quindi fornisce un effetto citotossico molto più elevato rispetto all'ematoporfirina (10 volte di più nelle linee cellulari adese umane). Questo composto è lipofilo e viene più facilmente assorbito dalle cellule maligne o attivate, rispetto alle cellule normali o a riposo. Si lega alle LDL per formare un complesso, che viene quindi assorbito dalle cellule proliferanti (ad esempio, cellule endoteliali neovascolari) probabilmente tramite i recettori LDL e l'endocitosi. Questa terapia raggiunge l'occlusione angiografica completa del compartimento neovascolare mediante trombosi dei canali vascolari, a seguito di danno endoteliale selettivo. Induce selettivamente un'occlusione coriocapillare riproducibile e isolata senza alterazione dei fotorecettori o delle cellule gangliari sovrastanti, come mostrato dalla microscopia ottica ed elettronica.

Questo agente chimico combinato con la luce mostra rapidamente cambiamenti apoptotici riflessi dall'attivazione di caspasi-3 e caspasi-9 e dalla scissione di PARP nelle cellule HL-60, cambiamenti che sono bloccati dall'inibitore generale delle caspasi ZVAD.fmk.

In vivo

Verteporfin può essere utilizzato per la visualizzazione angiografica dei vasi coroidei e della CNV, il che dimostra che il photosensitizer si accumula rapidamente nella CNV sperimentale nelle scimmie. Questo composto si accumula rapidamente nella vascolarizzazione stabilita della coroide, del RPE e dei fotorecettori degli occhi di coniglio. Raggiunge i livelli tissutali massimi entro 3 ore dall'iniezione endovenosa, seguito da un rapido declino entro 24 ore nei topi. Questo agente chimico viene metabolizzato in una forma meno attiva in vivo e viene eliminato molto rapidamente, prevalentemente nelle feci e una piccolissima parte escreta nelle urine. La terapia previene efficacemente e selettivamente la fuoriuscita di colorante fluoresceina dalla CNV indotta sperimentalmente nelle scimmie.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[4]
  • Linee cellulari

    Ki67+ and Sox10+ cells

  • Concentrazioni

    2 uM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    Cells were treated with verteporfin (2 µM) for 72 hr for Brdu staining.
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    Atoh1-Ptch mice

  • Dosaggi

    100 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11094244/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10607710/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22677547/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29438698/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31474569/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Verteporfin treatment inhibits proliferation and induces apoptosis of Tsc1-null cells in vivo. Mice were administered i.p. with vehicle or verteporfin at a dose of 100 mg/kg every other day for 10 d before sacrifice. Mice were sacrificed at 6 wk of age. Three independent experiments were performed and mice in different treatments were pooled for analysis. Percentage of Ki67 and αSMA double-positive cells in α-SMA+ mesenchymal lesions in the indicated kidneys. Immunofluorescence staining and counting were performed on three sagittal sections from different kidney regions for each mouse.

Dati da [ J Exp Med , 2014 , 211(11), 2249-63 ]

A representative immunostaining results of p-EGFR, p-ERK, YAP1, and cleavage caspase-3 in tumors of each group of nude mice.

Dati da [ , , Theranostics, 2017, 7(5):1114-1132 ]

Colony formation in H520 cells and H1581 cells that were with or without verteporfin

Dati da [ , , Cancer Lett, 2018, 423:36-46 ]

The effects of ADR and Verteporfin on the growth of HCC xenograft derived from MHCC-97H cells (n = 5 for each group). Representative images of IHC staining of KI67 and cleaved caspase-3 in tumors. Scale bar: 100 μm.

Dati da [ , , EBioMedicine, 2018, 35:142-154 ]

Sellecks Verteporfin È stato citato da 164 Pubblicazioni

Non-canonical Wnt signaling promotes epithelial fluidization in the repairing airway [ Nat Commun, 2025, 16(1):4124] PubMed: 40319020
Vitamin D Binding Protein, a Ligand of Integrin beta 1, Motivates Both Tumor Cells and Schwann Cells to Promote Perineural Invasion in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726] PubMed: 40923379
YAP/TEAD4/SP1-induced VISTA expression as a tumor cell-intrinsic mechanism of immunosuppression in colorectal cancer [ Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2] PubMed: 39875519
Activating NEDD4L suppresses EGFR-driven lung adenocarcinoma growth via facilitating EGFR proteasomal degradation [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):294] PubMed: 41121207
Matrix stiffness drives squamous cell carcinoma progression via a Piezo1-mediated mechanotransduction feedback loop [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00836-7] PubMed: 41151627
Targeting the NAT10/XIST/YAP1 Axis-Mediated Vascular Abnormalization Enhances Immune Checkpoint Blockade in Gastric Cancer [ Int J Biol Sci, 2025, 21(11):4997-5014] PubMed: 40860183
A novel clinically relevant antagonistic interplay between prolactin and oncogenic YAP-CCN2 pathways as a differentiation therapeutic target in breast cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):221] PubMed: 40157909
YAP1 facilitates the pathogenesis of psoriasis via modulating keratinocyte proliferation and inflammation [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):186] PubMed: 40108109
Loss of LATS1 and LATS2 promotes ovarian tumor formation by enhancing AKT activity and PD-L1 expression [ Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03387-z] PubMed: 40221530
iPSC-based drug discovery identified the Hippo signaling pathway as a therapeutic target in the fibrosis of NPHP1-deficient nephronophthisis [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):489] PubMed: 40968381

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.