In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
VER-50589 è un potente inibitore di HSP90 con IC50 di 21 nM per HSP90β.
Target
HSP90β
21 nM
In vitro
VER-50589 inibisce l'attività ATPasica intrinseca della Hsp90 di lievito ricombinante con un IC50 di 143 nM e produce attività antiproliferativa in un pannello di linee cellulari di cancro umano e cellule non tumorali in vitro. Questo composto causa l'induzione di HSP72 e HSP27 insieme all'esaurimento delle proteine client, inclusi C-RAF, B-RAF e survivin, e della proteina arginina metiltransferasi PRMT5, che ulteriormente si traducono in arresto del ciclo cellulare e apoptosi.
In vivo
In xenoinnesti di cancro al colon umano HCT116, VER-50589 (100 mg/kg i.p.) si traduce in una riduzione statisticamente significativa di ~30% del volume e del peso del tumore, così come l'induzione di HSP72 e la deplezione di ERBB2 e C-RAF.
Il legame degli inibitori di HSP90 alla HSP90β ricombinante umana a lunghezza intera è determinato da un saggio di polarizzazione di fluorescenza a legame competitivo, utilizzando una sonda fluorescente di pirazolo resorcina.
A Repurposing Strategy for Hsp90 Inhibitors Demonstrates Their Potency against Filarial Nematodes
[Gillan V, et al. PLoS Negl Trop Dis, 2014, 8(2):e2699]
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