VE-821

N. catalogoS8007 Lotto:S800705

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Dati tecnici

Formula

C18H16N4O3S
Peso molecolare 368.41 Numero CAS 1232410-49-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (200.86 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 30.000mg/ml (81.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione VE-821(ATR inhibitor IV) è un potente e selettivo inibitore competitivo di ATP di ATR con Ki/IC50 di 13 nM/26 nM in saggi acellulari, mostra inibizione della fosforilazione di H2AX, attività minima contro le PIKK ATM, DNA-PK, mTOR e PI3Kγ.
Target
ATR
(Cell-free assay)
13 nM(Ki)
In vitro

VE-821(ATR inhibitor IV) mostra un'eccellente selettività per ATR con una reattività crociata minima contro le PIKK correlate ATM, DNA-PK, mTOR e PI3K (Ki di 16 μM, 2,2 μM, >1 μM e 3,9 μM, rispettivamente). Questo composto da solo induce la morte di una grande frazione delle popolazioni di cellule tumorali, ma limita solo reversibilmente la progressione del ciclo cellulare nelle cellule normali, con una morte minima o effetti dannosi a lungo termine.  

Questa sostanza chimica inibisce la crescita delle cellule H2AX con un IC50 di 800 nM.

In vivo

VE-821(ATR inhibitor IV) è un potente e selettivo inibitore competitivo di ATP di ATR.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[2]
  • Inibizione chinasica

    La capacità dei composti di inibire l'attività chinasica di ATR, ATM o DNAPK viene testata utilizzando un saggio di incorporazione di fosfato radiometrico. Viene preparata una soluzione madre composta dal tampone appropriato, dalla chinasi e dal peptide target. A questa viene aggiunto il composto di interesse, a varie concentrazioni in DMSO, fino a una concentrazione finale di DMSO del 7%. I saggi vengono avviati con l'aggiunta di una soluzione appropriata di [γ-33P]ATP e incubati a 25 ℃. I saggi vengono interrotti, dopo il tempo desiderato, con l'aggiunta di acido fosforico e ATP a una concentrazione finale di 100 mM e 0,66 μM, rispettivamente. I peptidi vengono catturati su una membrana di fosfocellulosa, preparata secondo il produttore
Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    H2AX cells

  • Concentrazioni

    --

  • Tempo di incubazione

    96 hours

  • Metodo

    Cells are plated in 96-well plates and allowed to adhere overnight. The following day, this compound is added at the indicated concentrations in a final volume of 200μL, and the cells are then incubated for 96 h. MTS reagent (40μL) is then added, and 1 h later, absorbance at 490 nm is measured using a SpectraMax Plus 384 plate reader. Synergy and antagonism are assessed using Macsynergy software.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Male immunodefcient mice

  • Dosaggi

    15 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21490603/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=21413798
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34998399/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Western blot for γH2AX in H460 cells treated with Cr(VI) in the presence of a second set of inhibitors (ATM-i2—10 uM KU55933, DNAPK-i2—10 uM NU7441, ATR-i2—10 uM VE821). “γH2AX-total” numbers indicate a total normalized intensity of both γH2AX bands from 2 Western blots.

Dati da [ Toxicol Sci , 2014 , 10.1093/toxsci/kfu207 ]

Western blot analysis of phospho-p53 and total p53 in H1 cells treated with 2 uM MNNG and the ATM-specific inhibitor KU5593, the ATR-specific inhibitor VE-821, or both for 24 h. The values represent the means of three independent experiments. Error bars represent S.E.

Dati da [ J Biol Chem , 2014 , 289(35), 24314-24 ]

Cell viability response to ATR inhibitor.

Dati da [ , , Nature, 2018, 555(7696):387-391 ]

Levels of γH2AX in cells expressing A3AWT or A3AE72A after 8 h of treatments with ATRi. ATRi：VE-821

Dati da [ , , Cancer Res, 2017, 77(17):4567-4578 ]

Sellecks VE-821 È stato citato da 276 Pubblicazioni

DNA2 enables growth by restricting recombination-restarted replication [ Nature, 2025, 646(8086):992-1000] PubMed: 40903580
KEAP1 and STK11/LKB1 alterations enhance vulnerability to ATR inhibition in KRAS mutant non-small cell lung cancer [ Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9] PubMed: 40645185
Insufficient telomeric DNA damage response promotes chromosomal instability in aged oocytes [ Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00865-5] PubMed: 40930920
The DNA replication machinery transmits dual signals to prevent unscheduled licensing and execution of centrosome duplication [ Nat Commun, 2025, 16(1):7799] PubMed: 40921755
The DNA replication checkpoint prevents PCNA/RFC depletion to protect forks from HLTF-induced collapse in human cells [ Mol Cell, 2025, 85(13):2474-2486.e6] PubMed: 40578346
Inhibition of DEK restores hematopoietic stem cell function in Fanconi anemia [ J Exp Med, 2025, 222(3)e20241248] PubMed: 39836085
Autophosphorylation of the Tousled-like kinases TLK1 and TLK2 regulates recruitment to damaged chromatin via PCNA interaction [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkae1279] PubMed: 39727191
Nuclear DAB2IP regulates DNA replication initiation through activating PLK1-mediated HBO1 phosphorylation [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(21)gkaf1179] PubMed: 41261855
Nuclear rupture in confined cell migration triggers nuclear actin polymerization to limit chromatin leakage [ EMBO J, 2025, 44(21):6112-6136] PubMed: 40983686
REV7 functions with REV3 as a checkpoint protein delaying mitotic entry until DNA replication is completed [ Cell Rep, 2025, 44(4):115431] PubMed: 40106439

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