VBIT-12

N. catalogoS8936 Lotto:S893601

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Dati tecnici

Formula

C25H27N3O3
Peso molecolare 417.50 Numero CAS 2089227-65-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (198.8 mM)
Water 2 mg/mL (4.79 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.150mg/ml (9.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 1.030mg/ml (2.47mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione VBIT-12 è un potente inibitore del canale anionico selettivo voltaggio-dipendente 1 (VDAC1), che interagisce direttamente con VDAC1 purificato, riducendo la sua conduttanza del canale e prevenendo l'oligomerizzazione di VDAC1.
Target
VDAC1
In vitro

VBIT-12 interagisce direttamente con VDAC1 purificato e riduce la sua conduttanza del canale. Questo composto interferisce con l'oligomerizzazione di VDAC1 e quindi con l'azione pro-apoptotica di VDAC1 quando i livelli di espressione sono anormali, ma non ha alcun effetto sulle cellule in condizioni fisiologiche.
In vivo

L'effetto di VBIT-12 sull'induzione dell'abitudine allo spavento e sull'inibizione della prepulsa (PPI) negli animali viene esaminato tramite il test di alimentazione soppressa dalla novità, il modello di preferenza dolce dell'anedonia e il modello del test di nuoto forzato (FST) per la disperazione. Questo composto interagisce con il Voltage-Dependent Anion Channel (VDAC) e può essere utilizzato per il trattamento dei disturbi e delle malattie del sistema nervoso centrale (SNC).

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    male 129 SVE adult mice, male BALB/c mice aged 8 weeks

  • Dosaggi

    20 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://patents.google.com/patent/US20200000801A1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29551631/

Sellecks VBIT-12 È stato citato da 7 Pubblicazioni

Calcium-mediated mitochondrial fission and mitophagy drive glycolysis to facilitate arterivirus proliferation [ PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872] PubMed: 39804926
VDAC1, as a downstream molecule of MLKL, participates in OGD/R-induced necroptosis by inducing mitochondrial damage [ Heliyon, 2024, 10(1):e23426] PubMed: 38173512
The inhibition of VDAC1 oligomerization promotes pigmentation through the CaMK-CRTCs/CREB-MITF pathway [ Exp Cell Res, 2024, 434(2):113874] PubMed: 38070860
Phosphoglycerate mutase 5 aggravates alcoholic liver disease through disrupting VDAC-1-dependent mitochondrial integrity [ Int J Med Sci, 2024, 21(4):755-764] PubMed: 38464835
CircRNA Samd4 induces cardiac repair after myocardial infarction by blocking mitochondria-derived ROS output [ Mol Ther, 2022, S1525-0016-2200417-8] PubMed: 35791879
Protecting mitochondria via inhibiting VDAC1 oligomerization alleviates ferroptosis in acetaminophen-induced acute liver injury [ Cell Biol Toxicol, 2021, 10.1007/s10565-021-09624-x] PubMed: 34401974
Oleanolic Acid Improves Obesity-Related Inflammation and Insulin Resistance by Regulating Macrophages Activation [ Front Pharmacol, 2021, 12:697483] PubMed: 34393781

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