Valganciclovir HCl

N. catalogoS4050 Lotto:S405001

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Dati tecnici

Formula

C14H22N6O5.HCl
Peso molecolare 390.82 Numero CAS 175865-59-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (199.58 mM)
Water 78 mg/mL (199.58 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Valganciclovir HCl è un profarmaco del ganciclovir con attività antivirale usato per trattare le infezioni da citomegalovirus.
In vitro Il valganciclovir cloridrato è un sale cloridrato dell'estere L-valil di ganciclovir che esiste come miscela di due diastereomeri. Dopo la somministrazione, questi diastereomeri vengono rapidamente convertiti in ganciclovir da esterasi epatiche e intestinali. Nelle cellule infettate da citomegalovirus (CMV), il ganciclovir viene inizialmente fosforilato nella forma monofosfato dalla proteina chinasi virale, quindi viene ulteriormente fosforilato tramite chinasi cellulari per produrre la forma trifosfato. Questa forma trifosfato viene lentamente metabolizzata a livello intracellulare. La fosforilazione dipende dalla chinasi virale e avviene preferenzialmente nelle cellule infettate dal virus. L'attività virustatica del ganciclovir è dovuta all'inibizione della sintesi del DNA virale da parte del ganciclovir trifosfato. Il ganciclovir trifosfato viene incorporato nel filamento di DNA sostituendo molte delle basi adenosiniche. Ciò si traduce nella prevenzione della sintesi del DNA, poiché i ponti fosfodiestere non possono più essere costruiti, destabilizzando il filamento. Il ganciclovir inibisce le DNA polimerasi virali più efficacemente della polimerasi cellulare, e l'allungamento della catena riprende quando il ganciclovir viene rimosso.
In vivo Dopo somministrazione orale, le esterasi intestinali ed epatiche idrolizzano entrambi i diastereomeri in ganciclovir, che inibisce la replicazione del citomegalovirus umano. Il valganciclovir è ben assorbito dal tratto gastrointestinale e la biodisponibilità assoluta delle compresse di valganciclovir (dopo somministrazione con cibo) è di circa il 60%.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 10824137
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 15819597

Sellecks Valganciclovir HCl È stato citato da 3 Pubblicazioni

Suicide gene therapy targeting ewing sarcoma via an ewing-specific GGAA promoter [ Sci Rep, 2025, 15(1):29020] PubMed: 40781473
Maraviroc inhibits SARS-CoV-2 multiplication and s-protein mediated cell fusion in cell culture [ bioRxiv, 2020, 2020.08.12.246389] PubMed: 32817953
Human cytomegalovirus infection contributes to glioma disease progression via upregulating endocan expression. [ Transl Res, 2016, 177:113-126] PubMed: 27474433

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